依泽替米贝 |Ezetimibe |cas:163222-33-1|西域试剂

依泽替米贝 ,Ezetimibe

产品编号：SIGMA-1269028| CAS NO：163222-33-1| 分子式：C24H21F2NO3| 分子量：409.4252

Ezetimibe (SCH 58235) 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂，Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收抑制剂。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
SIGMA-1269028		￥7835.00	杭州北京（现货）
SIGMA-1269028		￥1659.00	杭州北京（现货）

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产品名称

依泽替米贝

英文名称

Ezetimibe

CAS编号

163222-33-1

产品描述

Ezetimibe (SCH 58235) 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂，Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收抑制剂。

产品熔点

164-166â„ƒ

产品沸点

654.9±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

349.9±31.5 °C

精确质量

409.148956

PSA

60.77000

LogP

3.26

外观性状

固体;White to Almost white powder to crystal

蒸气压

0.0±2.1 mmHg at 25°C

折射率

1.624

溶解性

水溶性：不溶；水溶解度：4.4 mg/l 25 °C；可溶于：甲醇,乙醇

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (488.48 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4424 mL	12.2121 mL	24.4242 mL
5 mM	0.4885 mL	2.4424 mL	4.8848 mL
10 mM	0.2442 mL	1.2212 mL	2.4424 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 5 mg/mL (12.21 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (12.21 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

NPC1L1, Nrf2

体外研究

依泽替米贝（Eze）可作为有效的Nrf2激活剂，不会引起细胞毒性。如荧光素酶报告基因测定所揭示的，依泽替米贝增强Nrf2的反式激活。依泽替米贝还在Hepa1c1c7和MEF细胞中上调Nrf2靶基因，包括GSTA1，血红素加氧酶-1（HO-1）和Nqo-1。依泽替米贝在Nrf2 + / + MEF细胞中上调Nrf2靶基因，而这种诱导在Nrf2 - / - MEF细胞中完全被阻断。总之，依泽替米贝以不依赖ROS的方式作为新型Nrf2诱导剂。用依泽替米贝（10μM，1小时）预处理人huh7肝细胞，并与棕榈酸（PA，0.5mM，24小时）一起温育以诱导肝脏脂肪变性。依泽替米贝治疗显着减弱PA增加的甘油三酯（TG）水平，这与我们的动物研究一致。 PA处理导致ATG5，ATG6和ATG7的mRNA表达降低约20％，其通过依泽替米贝处理而增加。此外，依泽替米贝处理显着增加了PA诱导的LC3蛋白丰度的降低。

体内研究

施用依泽替米贝（Eze）降低了喂食蛋氨酸和胆碱缺乏（MCD）饮食的小鼠的肝脏重量。这与依泽替米贝对肝脏脂肪变性的有益作用一致。肝脏组织学显示MCD饮食中小鼠中显着的多个大泡状脂肪滴，但依泽替米贝治疗显着减少了这些液滴的数量和大小。此外，喂食MCD饮食的小鼠的肝纤维化被依泽替米贝显着减弱。在依泽替米贝处理的OLETF大鼠中，血液和肝脏脂质水平（包括TG，游离脂肪酸（FFA）和总胆固醇（TC））显着降低。此外，OLETF大鼠显示出比LETF动物更高的血清葡萄糖，胰岛素，HOMA-IR，TG，FFA和TC的水平，其被依泽替米贝显着降低。此外，组织学分析表明OLETF对照大鼠在肝细胞中显示出比年龄匹配的LETO对照更大的脂滴，这些对照通过给予依泽替米贝而减弱。

细胞实验

将Huh7人肝细胞在含有10％FBS，100单位/ mL青霉素和100μg/ mL链霉素的高葡萄糖DMEM中于37℃，95％空气/ 5％CO 2气氛中培养。用或不用依泽替米贝（10μM，1小时）处理肝细胞，并与棕榈酸（PA，0.5mM，24小时）一起孵育。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4426 mL	12.213 mL	24.426 mL
5 mM	0.4885 mL	2.4426 mL	4.8852 mL
10 mM	0.2443 mL	1.2213 mL	2.4426 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20?C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

风险声明 (欧洲)	36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	Ezetimibe
CAS号：	163222-33-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ezetimibe
别名：	SCH 58235
分子式：	C24H21F2NO3
分子量：	409.4

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。