芬戈莫德盐酸盐|Fingolimod hydrochloride|cas:162359-56-0|西域试剂

芬戈莫德盐酸盐,Fingolimod hydrochloride,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML0700| CAS NO：162359-56-0| 分子式：C19H33NO2| 分子量：307.4708

Fingolimod hydrochloride是鞘氨醇1-磷酸 (S1P)拮抗剂，在K562和NK细胞中的IC50 为0.033 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
SIGMA-SML0700	￥856.00	杭州北京（现货）
SIGMA-SML0700	￥3475.00	杭州北京（现货）
SIGMA-SML0700	￥40079.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

产品名称

芬戈莫德盐酸盐

英文名称

Fingolimod hydrochloride

CAS编号

162359-56-0

产品描述

Fingolimod hydrochloride是鞘氨醇1-磷酸 (S1P)拮抗剂，在K562和NK细胞中的IC50 为0.033 nM。

产品熔点

102-107ºC

产品沸点

479.5ºC at 760 mmHg

产品密度

1.016g/cm3

产品闪点

243.8ºC

精确质量

343.227814

PSA

66.48000

LogP

4.70660

外观性状

白色固体

蒸气压

5.28E-10mmHg at 25°C

折射率

1.531

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (290.76 mM)

H₂O : 50 mg/mL (145.38 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9076 mL	14.5378 mL	29.0757 mL
5 mM	0.5815 mL	2.9076 mL	5.8151 mL
10 mM	0.2908 mL	1.4538 mL	2.9076 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 0.033 nM (S1P, in K562 and NK cells)

体外研究

在与NK细胞孵育之前，用各种浓度的S1P预处理单核细胞衍生的未成熟树突细胞（iDC）不同的时间段。将自体或同种异体iDC与0.2-20μM的S1P孵育4小时显着保护这些细胞免受NK细胞裂解。对于自体iDC，S1P的IC 50值计算为160nM，对于同种异体iDC计算为34nM。接下来，S1P的抑制作用受各种浓度的盐酸芬戈莫德（FTY720）或SEW2871的影响，IC50效应分别为173或15 nM 。免疫调节剂芬戈莫德盐酸盐（FTY720）是S1P的结构类似物，并且在其磷酸化同种型中作为S1P1和S1P3-5的非选择性激动剂和S1P1上的选择性功能性拮抗剂起作用。 FTY720通过抑制S1P裂解酶活性来增强血清S1P水平。计算同侧CA3中Iba1 +细胞的数量，并且相应的图显示红藻氨酸（KA）+ FTY720组的CA3中Iba1 +细胞的数量显着低于KA组的CA3 。

体内研究

给予免疫调节剂盐酸芬戈莫德（0.1mg / kg静脉注射）增加血清S1P，改善受损的收缩收缩性并激活心脏中的PI3K途径。施用盐酸芬戈莫德（FTY720）导致假手术动物和用LPS / PepG攻击的动物血清S1P水平显着升高（P <0.0001）。 FTY720减弱小胶质细胞增生，通过减少LPS介导的p38 MAPK信号通路激活来调节小胶质细胞炎症表型。因此，FTY720具有直接的神经保护和抗炎特性，可以促进整体神经保护。特别是，FTY720将小胶质细胞表型从有害的转变为保护性的表达的潜力代表了减轻急性和慢性CNS损伤的治疗机制。

细胞实验

将未成熟的树突细胞（DC）保持完整或与2μMS1P，10nM盐酸芬戈莫德，10nM SEW2871或S1P与这些药物的组合孵育4小时。作为对照，使用1μg/ mL LPS。洗涤细胞并在96孔板（v-bottom，每孔2×10 5个细胞）中孵育，再次洗涤并重悬于含有0.1％叠氮化钠的PBS缓冲液中。它们用1μg/ mL FITC-缀合的小鼠抗人CD80,1μg/ mL FITC-缀合的小鼠抗人CD83,1μg/ mL FITC-缀合的小鼠抗人CD86,1μg/ mL FITC-缀合物标记。小鼠抗人HLA-I类，1μg/ mL FITC-缀合的小鼠抗人HLA-DR，1μg/ mL FITC-缀合的小鼠抗人HLA-E，或1μg/ mL FITC-缀合的小鼠IgG，如一个控件。将细胞洗涤两次，并在流式细胞仪中检查。根据同种型对照FITC缀合的小鼠IgG 设定标志物。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9078 mL	14.5391 mL	29.0782 mL
5 mM	0.5816 mL	2.9078 mL	5.8156 mL
10 mM	0.2908 mL	1.4539 mL	2.9078 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335-H412
警示性声明	P261-P273-P305 + P351 + P338
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	36/37/38-52/53
安全声明 (欧洲)	26-61
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2922199090

1. 物质的识别

产品名：	FTY720 hydrochloride
CAS号：	162359-56-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	FTY720 hydrochloride
别名：	Fingolimod
分子式：	C19H33NO2.HCl
分子量：	343.9

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Rolin J, et al. FTY720 and SEW2871 reverse the inhibitory effect of S1P on natural killer cell mediated lysis of K562 tumor cells and dendritic cells but not on cytokine release. Cancer Immunol Immunother. 2010, 59(4), 575-586.

[2]. Coldewey SM, et al. Elevation of serum sphingosine-1-phosphate attenuates impaired cardiac function in experimental sepsis. Sci Rep. 2016 Jun 9;6:27594.

[3]. Cipriani R, et al. FTY720 attenuates excitotoxicity and neuroinflammation. J Neuroinflammation. 2015 May 8;12:86.