氟维司群 |Fulvestrant |cas:129453-61-8|西域试剂

氟维司群 ,Fulvestrant ,>98%

产品编号：SIGMA-V900926| CAS NO：129453-61-8| 分子式：C32H47F5O3S| 分子量：606.7708

Fulvestrant是有效的雌激素受体 (Estrogen Receptor) 拮抗剂，IC50值为 9.4 nM。

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SIGMA-V900926		￥1291.00	杭州北京（现货）

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产品名称

氟维司群

英文名称

Fulvestrant

CAS编号

129453-61-8

产品描述

Fulvestrant是有效的雌激素受体 (Estrogen Receptor) 拮抗剂，IC50值为 9.4 nM。

产品熔点

104-106°C

产品沸点

674.8±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

361.9±31.5 °C

精确质量

606.316589

PSA

76.74000

LogP

7.92

外观性状

白色粉末

蒸气压

0.0±2.2 mmHg at 25°C

折射率

1.522

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (412.02 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6481 mL	8.2404 mL	16.4807 mL
5 mM	0.3296 mL	1.6481 mL	3.2961 mL
10 mM	0.1648 mL	0.8240 mL	1.6481 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: 2.75 mg/mL (4.53 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.12 mM); Suspended solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.12 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 15% Solutol HS 15 10% Cremophor EL 35% PEG 400 40% water
Solubility: 2.5 mg/mL (4.12 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (3.43 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (3.43 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 9.4 nM (Estrogen Receptor)

体外研究

氟维司群（ICI 182,780）是雌激素作用的有效和特异性抑制剂，并且在人乳腺癌的细胞和动物模型中表现出优异的生长抑制作用。氟维司群抑制MCF-7人乳腺癌细胞生长，IC50为290 nM。与雌二醇相比，氟维司群的相对结合亲和力为0.89。氟维司群具有显着增加的抗雌激素效力并保留纯雌激素拮抗剂活性。氟维司群是新型内分泌治疗中的第一种 - 一种下调ER的雌激素受体（ER）拮抗剂。用1μM他莫昔芬治疗MCF-7细胞对ERα的表达没有影响，而100nM氟维司群完全抑制ERα的表达。

体内研究

当单独给药时，肠胃外（sc），未成熟雌性大鼠氟维司群（ICI 182,780）缺乏子宫内活性，当与雌二醇共同给药时，它以剂量依赖的方式有效阻断雌二醇的子宫内酯作用（ED50：0.06 mg / kg /天sc）。剂量为0.5 mg氟维司群/ kg /天sc可实现雌激素作用的完全拮抗。氟维司群给药po的效果在性质上相似，但与sc给药相比效力降低一个数量级（ED50 0.46和5 mg完全拮抗作用） / kg / day po）。氟维司群的抗肿瘤活性首先在裸鼠的两种人乳腺癌模型中得到证实。在这些模型之一中，通过用雌二醇连续治疗支持的MCF-7肿瘤异种移植物的生长在单次注射氟维司群5mg后完全阻断至少4周。在Br10人类肿瘤模型中可以看到类似的生长减少。在携带MCF-7异种移植物的裸鼠的其他研究中，氟维司群抑制已建立肿瘤的生长两倍，并且肿瘤生长延迟到比他莫昔芬治疗观察到的更大程度。长期使用他莫昔芬治疗后，在他的裸鼠体内生长的他莫昔芬耐药性乳腺肿瘤仍然可以通过氟维司群抑制生长。这些与对他莫昔芬和氟维司群观察到的肿瘤生长抑制（TGI）相当，其在第40天分别为86％和88％。

细胞实验

在补充有10％FBS和10μg/ mL人胰岛素的EMEM生长培养基中，将MCF-7或T47D细胞在10cm培养皿中培养至~75％汇合。处理前24小时，用不含酚红的RPMI-1640生长培养基替换生长培养基。在DMSO中制备10mM RAD1901的储备溶液。 RAD1901的稀释液在RPMI生长培养基中制备（剂量范围为10至0.5nM）。对照包括单独的0.1％DMSO（载体），1nM雌二醇（E2），100nM氟维司群和1μM他莫昔芬。用RAD1901或对照处理细胞培养48小时，然后用冰冷的裂解缓冲液[1mM EDTA，0.5％Triton X-100,5mM NaF，6M尿素，1mM原钒酸钠，2.5孵育15分钟。 mM焦磷酸钠和1×HALT蛋白酶抑制剂混合物]。将裂解物以2000g离心5分钟，并将上清液在裂解缓冲液中1：1稀释。将96孔板用捕获抗体（1μg/ mL）包被过夜，在制造商的洗涤缓冲液中洗涤三次，用封闭缓冲液封闭2小时，并再次洗涤。将制备的平板与100μL制备的细胞裂解物一起温育2小时，洗涤，与生物素化的检测抗体一起温育2小时，并再次洗涤。与链霉抗生物素蛋白 - 辣根过氧化物酶温育20分钟后，洗涤平板并与底物溶液一起温育20分钟。用终止溶液终止反应，并在酶标仪（OD450）上分析板。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6481 mL	8.2404 mL	16.4807 mL
5 mM	0.3296 mL	1.6481 mL	3.2961 mL
10 mM	0.1648 mL	0.824 mL	1.6481 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

密封、在2 ºC -8 ºC下保存

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	KG7623000
海关编码	2930909090

1. 物质的识别

产品名：	Fulvestrant
CAS号：	129453-61-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Fulvestrant
别名：	ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780
分子式：	C32H47F5O3S
分子量：	606.77

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

153004-31-0

~86%

129453-61-8

文献：XI'AN LIBAND PHARMACEUTICAL CO., LTD. Patent: US2010/174101 A1, 2010 ; Location in patent: Page/Page column 4 ;

1221256-46-7

~31%

129453-61-8

文献：SYNTHON B.V.; ETTEMA, Gerrit Jan Bouke; GIELING, Reinerus Gerardus Patent: WO2010/43404 A1, 2010 ; Location in patent: Page/Page column 32 ;

261506-24-5

129453-61-8

文献：US2006/30552 A1, ; Page/Page column 26 ;

上游产品 2
153004-31-0 1221256-46-7
下游产品 0

[1]. Wakeling AE, et al. A potent specific pure antiestrogen with clinical potential. Cancer Res. 1991 Aug 1;51(15):3867-73.

[2]. Osborne CK, et al. Fulvestrant: an oestrogen receptor antagonist with a novel mechanism of action. Br J Cancer. 2004 Mar;90 Suppl 1:S2-6.

[3]. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56

氟维司群 ,Fulvestrant ,>98%

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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