2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-4-甲基-噻唑-5-基)甲基)硫基)-2-甲基苯氧基)乙酸 |GW0742 |cas:317318-84-6|西域试剂

2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-4-甲基-噻唑-5-基)甲基)硫基)-2-甲基苯氧基)乙酸 ,GW0742 ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-G3295| CAS NO：317318-84-6| 分子式：C21H17F4NO3S2| 分子量：471.49

GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM，对人 PPARδ，PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM，1.1 μM 和 2 μM。

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产品名称

2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-4-甲基-噻唑-5-基)甲基)硫基)-2-甲基苯氧基)乙酸

英文名称

GW0742

CAS编号

317318-84-6

产品描述

GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM，对人 PPARδ，PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM，1.1 μM 和 2 μM。

产品熔点

134.5-135.5 °C

产品沸点

591.5±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

311.5±32.9 °C

精确质量

471.058594

PSA

112.96000

LogP

6.57

外观性状

solid | white

蒸气压

0.0±1.7 mmHg at 25°C

折射率

1.609

溶解性

DMSO: >5 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 34 mg/mL (72.11 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1209 mL	10.6047 mL	21.2094 mL
5 mM	0.4242 mL	2.1209 mL	4.2419 mL
10 mM	0.2121 mL	1.0605 mL	2.1209 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PPARδ:1 nM (EC50)

PPARα:1.1 μM (EC50)

PPARγ:2 μM (EC50)

体外研究

GW0742是一种有效的PPARβ和PPARδ激动剂，人PPARδ的IC50为1 nM，人PPARδ，PPARα和PPARγ的EC50分别为1 nM，1.1μM和2μM。 GW0742（100μM）激活MCF-7细胞中的人PPARα和小鼠PPARβ。 GW0742（100μM）显着降低低KCl诱导的小脑颗粒神经元凋亡。 GW0742显示在处理3-100μM24小时后对小脑颗粒神经元细胞没有明显的固有毒性，但在处理48小时后诱导100μM的细胞死亡增加。此外，GW0742（100μM）增加6小时观察到的小脑颗粒神经元培养物中的c-Jun表达。 GW0742（1μM）在新生大鼠心肌细胞中诱导PPARδ蛋白。 GW0742还提高了长链酰基辅酶A脱氢酶（LCAD），非常长链酰基辅酶A脱氢酶（VLCAD），酰基辅酶A氧化酶1（ACOX1），解偶联蛋白3（UCP3），丙二酰辅酶A脱羧酶（ MCD）和新生大鼠心肌细胞中的丙酮酸脱氢酶激酶4（PDK4）。

体内研究

GW0742（0.3mg / kg，ip）降低强度masson-trichrome染色，并减弱博莱霉素滴注（BLEO）诱导的小鼠肺损伤中的组织学体征。 GW0742（0.3mg / kg，ip）也导致BLEO诱导的体重减轻和髓过氧化物酶（MPO）活性降低。 GW0742显示滴注小鼠中TNF-α和IL-1β的显着抑制。 GW0742可预防博来霉素诱导的IkB-a降解，降低肺中NF-kB p65的水平，并降低BLEO诱导的小鼠中iNOS和p-ERK的表达。 GW0742（5mg / kg /天，iv）增加大鼠心脏中的PPARδ蛋白水平。 GW0742还诱导大鼠心脏中LCAD，VLCAD和ACOX1的增加。

细胞实验

将PPARβ活化剂GW0742和RXR活化剂9-顺式 - 视黄酸溶解在DMSO中。最终的DMSO浓度不超过0.5％v / v，并且该浓度用于对照孔中。对于每个培养板，用500μM谷氨酸处理一排孔。这些井用作阳性对照和数据标准化。通过使用设计用于测量乳酸脱氢酶（LDH）释放的测定来评估细胞死亡（毒性）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1209 mL	10.6047 mL	21.2094 mL
5 mM	0.4242 mL	2.1209 mL	4.2419 mL
10 mM	0.2121 mL	1.0605 mL	2.1209 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3

1. 物质的识别

产品名：	GW0742
CAS号：	317318-84-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	GW0742
别名：	GW610742
分子式：	C21H17F4NO3S2
分子量：	471.49

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。