4-[3-(甲磺酰基)苯基]-1-丙基哌啶 |4-[3-(methylsulfonyl)phenyl]-1-propylpiperidine |cas:346688-38-8|西域试剂

4-[3-(甲磺酰基)苯基]-1-丙基哌啶 ,4-[3-(methylsulfonyl)phenyl]-1-propylpiperidine ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML3063| CAS NO：346688-38-8| 分子式：C15H23NO2S| 分子量：281.4136

Pridopidine 是一种多巴胺 (DA) 稳定剂，可用作一种低亲和力的多巴胺 D2 受体 (D2R) 拮抗剂。Pridopidine 高亲和力作用于 sigma 1受体 (S1R)，Ki 值为 70 到 80 nM，比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。

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SIGMA-SML3063		￥858.00	杭州北京（现货）
SIGMA-SML3063		￥3469.00	杭州北京（现货）

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产品名称

4-[3-(甲磺酰基)苯基]-1-丙基哌啶

英文名称

4-[3-(methylsulfonyl)phenyl]-1-propylpiperidine

CAS编号

346688-38-8

产品描述

产品熔点

73-75ºC

产品沸点

434.205ºC at 760 mmHg

产品密度

1.093g/cm3

产品闪点

216.4ºC

精确质量

281.14500

PSA

45.76000

LogP

3.69820

折射率

1.526

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (355.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5535 mL	17.7677 mL	35.5353 mL
5 mM	0.7107 mL	3.5535 mL	7.1071 mL
10 mM	0.3554 mL	1.7768 mL	3.5535 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 70-80 nM (sigma 1 receptor) Dopamine Dopamine D2 receptor

体外研究

普利多匹定，多巴胺（DA）稳定剂，普利多匹定可以是在亨廷顿病（HD）中具有神经保护特性的神经调节剂。为了阐明普利多匹定的神经保护功效并探索潜在的基础分子机制，评估普利多匹定的能力以保护细胞免于凋亡并最终激活促存活靶标。施用最有效剂量的普利多匹定（150μM）可显着减少表达内源性突变Htt（STHdh111 / 111）的永生化纹状体敲入细胞的细胞凋亡，并显着增强存活激酶ERK的磷酸化状态。

体内研究

已知普利多匹定作为低亲和力D2R拮抗剂。普利多匹定的活性可归因于结合σ1受体（S1R），即内质网（ER）。为了加强由于S1R的激活而使BDNF途径上调的假设，用较低剂量的普利多匹定（范围0.3-60mg / kg）处理SD大鼠，并通过qPCR分析BDNF途径中7种选定基因的表达。。在大鼠中普利多匹定剂量为3和15mg / kg分别占据S1R的57±2％和85±2％，并且两者均未显示D2R的占据，如通过体内PET成像所确定的。仅在60mg / kg的剂量下观察到D2R的显着占据比例（44-66％）。该PET研究支持以下结论：用15mg / kg普利多匹定治疗的大鼠中基因的上调是S1R特异性激活的结果。在30mg / kg时，D2R的部分/低占有率处于22-33％的水平（假设线性），并且S1R饱和。实际上，qPCR分析显示EGR1（已经达到3 mg / kg），EGR2，HOMER1A，KLF5和ARC表达的上调在低15 mg / kg剂量时上调，CDNK1A和CEBPB的表达显着上调。低剂量30 mg / kg（CEBPB显着增加，3 mg / kg，但不是15 mg / kg）。为了进一步证实普利多匹定对HD运动表型的有益作用并阐明普利多匹定是否也可作为神经保护剂，已经进行了R6 / 2小鼠的临床前研究。每日施用剂量为5 mg / kg的普利多匹定，最有效剂量且无不良反应，从症状前期5周开始，持续6周，可显着保留运动功能并防止通常观察到的进行性和剧烈运动恶化在R6 / 2小鼠中。普利多匹定的有益作用维持约4周，之后小鼠在进行水平梯任务和开阔场时表现出轻微恶化。此外，根据Kaplan-Meier生存曲线分析，普利多匹定可有效延长同一小鼠的寿命。

细胞实验

使用表达内源水平的野生型（STHdh7 / 7）或mHtt（STHdh111 / 111）的条件永生化小鼠纹状体敲入细胞。测试不同浓度的普利多匹定（100,150,200和300μM）以研究该分子对在39℃下在无血清培养基中培养6小时的永生化细胞的抗细胞凋亡作用。在NE100实验中，将细胞与化合物（10μM）预温育2小时，然后在凋亡条件下培养它们。在每次处理结束时，收集细胞并与FITC缀合的膜联蛋白V孵育。进行荧光激活细胞分选（FACS）分析。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.5535 mL	17.7677 mL	35.5353 mL
5 mM	0.7107 mL	3.5535 mL	7.1071 mL
10 mM	0.3554 mL	1.7768 mL	3.5535 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2933399090

1. 物质的识别

产品名：	Pridopidine
CAS号：	346688-38-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Pridopidine
别名：	ACR16
分子式：	C15H23NO2S
分子量：	281.41

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Geva M, et al. Pridopidine activates neuroprotective pathways impaired in Huntington Disease. Hum Mol Genet. 2016 Sep 15;25(18):3975-3987.

[2]. Squitieri F, et al. Pridopidine, a dopamine stabilizer, improves motor performance and shows neuroprotective effects in Huntington disease R6/2 mouse J Cell Mol Med. 2015 Nov;19(11):2540-8. model.