米替福新 |hexadecylphosphocholine |cas:58066-85-6|西域试剂

米替福新 ,hexadecylphosphocholine ,≥98% (perchloric aci

产品编号：SIGMA-M5571| CAS NO：58066-85-6| 分子式：C21H46NO4P| 分子量：407.568

Miltefosine是一种广谱抗微生物，抗利什曼原虫，磷脂剂，通过抑制 PI3K/Akt 活性起作用。

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SIGMA-M5571		￥1253.00	杭州北京（现货）
SIGMA-M5571		￥1399.00	杭州北京（现货）

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产品名称

米替福新

英文名称

hexadecylphosphocholine

CAS编号

58066-85-6

产品描述

Miltefosine是一种广谱抗微生物，抗利什曼原虫，磷脂剂，通过抑制 PI3K/Akt 活性起作用。

产品熔点

232-234ºC

精确质量

407.316437

PSA

68.40000

LogP

3.58

外观性状

白色至灰白色粉末

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 50 mg/mL (122.68 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 3.33 mg/mL (8.17 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4536 mL	12.2678 mL	24.5357 mL
5 mM	0.4907 mL	2.4536 mL	4.9071 mL
10 mM	0.2454 mL	1.2268 mL	2.4536 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (245.36 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Akt

HIV-1

体外研究

用米替福新治疗HIV-1感染的巨噬细胞抑制PH-AktGFP向质膜的募集。由于Miltefosine通过模拟PH结构域抑制Akt，因此Miltefosine很可能与PIP3结合，阻止PH-Akt向膜的募集。米替福新（HePC）在无细胞提取物中抑制来自NIH3T3细胞的蛋白激酶C（PKC），IC50为约7μM。抑制作用对磷脂酰丝氨酸具有竞争性，Ki为0.59μM。米替福新是一种抑制Akt活化的烷基磷脂。米替福新是Akt的直接抑制剂，并且在培养物中诱导初级积液淋巴瘤（PEL）的剂量依赖性抑制，并且还抑制Akt的下游靶标，例如mTOR，导致S6K和S6的磷酸化和活化减少。重要的是，米替福新还抑制不属于mTOR途径的Akt靶标，例如FOXO1，因此预期其治疗效果比单独的mTORC1抑制剂更强。

体内研究

将小鼠随机分成5组，每周5天腹膜内注射50mg / kg溶于PBS的Miltefosine或Perifosine，或等体积的载体（PBS）。与溶媒处理的小鼠相比，Miltefosine和Perifosine均抑制肿瘤的生长速度。治疗后第14天，与载体治疗的小鼠相比，哌立福辛和米替福新治疗的小鼠的平均肿瘤体积减少约50％（P <0.04）。肿瘤生长也显着延迟（通过线性混合效应模型分析，对于哌立福芬P <0.04，对于Miltfosine，P≤0.055）。免疫组织化学分析显示，与PBS处理的小鼠相比，来自Miltefosine-和Perifosine处理的小鼠的肿瘤切片中磷酸化核糖体S6蛋白的染色总体减少。这种磷酸化降低与药物治疗动物肿瘤进展的延迟相关。

细胞实验

NIH3T3细胞在补充有10％FCS的DMEM中在95％空气和5％CO 2的潮湿气氛中生长。将细胞以0.5-0.8×10 5个细胞/孔接种在35-mm培养皿（6孔板）上。确定生长18-24小时并确定代表性孔的细胞数（时间0）。通过向细胞或等体积的Tris-HCl添加新鲜制备的米替福新溶液至对照细胞开始实验。孵育60小时后，用电子计数器计数细胞。计算细胞增殖。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4536 mL	12.2678 mL	24.5357 mL
5 mM	0.4907 mL	2.4536 mL	4.9071 mL
10 mM	0.2454 mL	1.2268 mL	2.4536 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

room temp

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06, GHS08
信号词	Danger
危害声明	H301-H334
警示性声明	P261-P301 + P310-P342 + P311
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	22-43
安全声明 (欧洲)	36/37
危险品运输编码	UN 2811 6.1 / PGIII
RTECS号	KH2890000

1. 物质的识别

产品名：	Miltefosine
CAS号：	58066-85-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Miltefosine
别名：	Hexadecylphosphocholine
分子式：	C21H46NO4P
分子量：	407.57

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Chugh P, et al. Akt inhibitors as an HIV-1 infected macrophage-specific anti-viral therapy. Retrovirology. 2008 Jan 31;5:11

[2]. Uberall F, et al. Hexadecylphosphocholine inhibits inositol phosphate formation and protein kinase C activity. Cancer Res. 1991 Feb 1;51(3):807-12.

[3]. Bhatt AP, et al. Dual inhibition of PI3K and mTOR inhibits autocrine and paracrine proliferative loops in PI3K/Akt/mTOR-addicted lymphomas. Blood. 2010 Jun 3;115(22):4455-63.

[4]. Eissa MM, et al. Miltefosine Lipid Nanocapsules for Single Dose Oral Treatment of Schistosomiasis Mansoni: A Preclinical Study. PLoS One. 2015 Nov 17;10(11):e0141788