5-(1H-吲哚-3-基甲基)-3-甲基-2-硫酮-4-咪唑烷酮 |mth-dl-tryptophan |cas:4311-88-0|西域试剂

5-(1H-吲哚-3-基甲基)-3-甲基-2-硫酮-4-咪唑烷酮 ,mth-dl-tryptophan ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-N9037| CAS NO：4311-88-0| 分子式：C13H13N3OS| 分子量：259.3268

Necrostatin-1是一种有效，选择性和可渗透细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，在Jurkat细胞中的 EC50 为490 nM。它通过抑制坏死性凋亡途径中的死亡域受体激酶RIP (RIP1) 起作用。

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产品名称

5-(1H-吲哚-3-基甲基)-3-甲基-2-硫酮-4-咪唑烷酮

英文名称

mth-dl-tryptophan

CAS编号

4311-88-0

产品描述

产品熔点

151ºC

产品沸点

441.9±37.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

221.1±26.5 °C

精确质量

259.077942

PSA

80.22000

LogP

1.26

外观性状

solid

蒸气压

0.0±1.1 mmHg at 25°C

折射率

1.738

溶解性

DMSO: >10 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 46 mg/mL (177.38 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.8561 mL	19.2805 mL	38.5609 mL
5 mM	0.7712 mL	3.8561 mL	7.7122 mL
10 mM	0.3856 mL	1.9280 mL	3.8561 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 12.5 mg/mL (48.20 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% (50% EtOH 50% Cremophor EL) 90% saline
Solubility: 1.67 mg/mL (6.44 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

RIP1 kinase

体外研究

Necrostatin-1（Nec-1）是在多种细胞类型中存在胱天蛋白酶抑制的情况下由死亡域受体（DR）刺激引起的细胞死亡的特异性和有效的小分子抑制剂。 Necrostatin-1有效抑制TNFα诱导的L929细胞坏死死亡，不需要外源性caspase抑制剂。 Necrostatin-1（Nec-1）可阻止放射性对比培养基（RCM）诱导的管周毛细血管扩张，这表明RIP1激酶结构域在调节微血管血流动力学和造影剂诱导的AKI（CIAKI）的病理生理学方面与细胞死亡无关的新作用。通过Necrostatin-1（Nec-1）预处理在1.5小时分别为92.3％和82.9％，在3.0小时分别为84.4％和78.6％，改善由3.0μM和6.0μM紫草素引起的C6胶质瘤细胞活力的降低。同样，Ucr胶质瘤细胞的生存能力由Necrostatin-1在1.5小时时升高至91.6％和81.5％，在3.0小时时分别升高81.8％和71.2％。 Necrostatin-1（Nec-1）（30μM）通过抑制坏死细胞死亡来增加心肌细胞祖细胞（CMPCs）的存活。

体内研究

Necrostatin-1（Nec-1）诱导肾小管移位并影响RCM应用后肾小管周围毛细血管扩张的动力学。在RCM前15分钟单次腹膜内施用单剂量的Necrostatin-1（1.65 mg / kg体重，腹腔注射），在观察期内防止恢复至基线水平。

细胞实验

将C6（3×10 5细胞/孔）和U87（1.5×10 5细胞/孔）胶质瘤细胞接种到96孔微量培养板上并培养24小时。将PBS加入对照组，并将紫草素加入实验组中以达到最终浓度。在指定时间点处紫草素处理后使用MTT测定评估细胞活力。使用自动多孔分光光度计读取570nm处的吸光度值（A）。来自相同细胞系的两组神经胶质瘤细胞分别用较低或较高浓度的紫草素处理;在与指定浓度的紫草素共孵育之前，用100μMNecrostatin-1或40μMz-VAD-fmk处理另外两组神经胶质瘤细胞1小时。此外，另外两组胶质瘤细胞仅在相应的时间点用100μMNecrostatin-1或40μMZ-VAD-fmk治疗。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.8561 mL	19.2805 mL	38.5609 mL
5 mM	0.7712 mL	3.8561 mL	7.7122 mL
10 mM	0.3856 mL	1.928 mL	3.8561 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

−20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
风险声明 (欧洲)	36/37/39
安全声明 (欧洲)	36/37/39
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Necrostatin-1
CAS号：	4311-88-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Necrostatin-1
别名：	Nec-1
分子式：	C13H13N3OS
分子量：	259.33

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。