奈韦拉平 |Nevirapine |cas:129618-40-2|西域试剂

奈韦拉平 ,Nevirapine ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML0097| CAS NO：129618-40-2| 分子式：C15H14N4O| 分子量：266.2979

Nevirapine是用于治疗和预防HIV/AIDS的HIV-1逆转录酶非核苷抑制剂，Ki值为270 μM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

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产品名称

奈韦拉平

英文名称

Nevirapine

CAS编号

129618-40-2

产品描述

Nevirapine是用于治疗和预防HIV/AIDS的HIV-1逆转录酶非核苷抑制剂，Ki值为270 μM。

产品熔点

247°C

产品沸点

415.4±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

205.0±28.7 °C

精确质量

266.116760

PSA

63.57000

LogP

2.03

外观性状

固体;White to Light yellow powder to crystal

蒸气压

0.0±1.0 mmHg at 25°C

折射率

1.672

溶解性

水溶性：不溶；水溶解度：< 0.1 g/l

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 14.29 mg/mL (53.66 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7552 mL	18.7758 mL	37.5516 mL
5 mM	0.7510 mL	3.7552 mL	7.5103 mL
10 mM	0.3755 mL	1.8776 mL	3.7552 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (5.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (5.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 270 μM (HIV-1 reverse transcriptase)

体外研究

奈韦拉平本身仅是CYP3A4的抑制剂，其浓度远高于治疗相关性（Ki =270μM）。奈韦拉平已被用作再分化剂，用于治疗几种人类癌症模型中的癌症。在所有测试的剂量（100,200,350,500μM）下，奈韦拉平在48小时处理后显着抑制细胞增殖。在高剂量（500μM）下，与对照相比，奈韦拉平显着增加凋亡细胞的百分比。在几种细胞试验中，奈韦拉平是一种有效的选择性抑制剂（IC50 = 10-100 nM），可以复制多种HIV-1菌株。

体内研究

奈韦拉平可与核苷HIV-1逆转录酶抑制剂（例如，齐多夫定，去羟肌苷等）组合使用。奈韦拉平已获得FDA批准与HIV-1蛋白酶抑制剂（如沙奎那韦，利托那韦，茚地那韦等）联合使用。在人类中，奈韦拉平主要在尿液中作为2-，3-，8-和12-羟基奈韦拉平的葡糖苷酸结合物被消除。奈韦拉平完全被小鼠，大鼠，兔子，猴子和黑猩猩的性别所吸收。奈韦拉平在研究的所有动物物种的两性中都有广泛代谢。与对照组相比，奈韦拉平（9 mg / kg，18 mg / kg和36 mg / kg）显示溃疡严重程度评分和溃疡指数显着降低[5]

细胞实验

将FRO细胞以10,000个细胞/孔接种到96孔培养板中。用不同剂量的奈韦拉平（0,100,200,350和500μM）处理细胞48小时。将MTT染料（5mg / mL）加入各孔中另外4小时，然后通过加入DMSO终止反应。在多孔板读数器上测量490nm处的光密度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.7552 mL	18.7758 mL	37.5516 mL
5 mM	0.751 mL	3.7552 mL	7.5103 mL
10 mM	0.3755 mL	1.8776 mL	3.7552 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

pKa2.8。亲油性；分配系数83。水中溶解度：约0.1mg/ml(PH值中性)；在PH<3时易溶。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S36-S36/37
危险品运输编码	UN 2206 6.1/PG 3
WGK德国	3
包装等级	III
危险类别	6.1
海关编码	2934994000

1. 物质的识别

产品名：	Nevirapine
CAS号：	129618-40-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Nevirapine
别名：	BI-RG 587; NSC 641530; NVP
分子式：	C15H14N4O
分子量：	266.3

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

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