PD-173074 |PD173074 |cas:219580-11-7|西域试剂

PD-173074 ,PD173074 ,≥96% (HPLC)

产品编号：SIGMA-P2499| CAS NO：219580-11-7| 分子式：C28H41N7O3| 分子量：523.68 g/mol

PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂，IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2 的活性，IC50 值为 100-200 nM，对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。

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SIGMA-P2499		￥9582.00	杭州北京（现货）
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产品名称

PD-173074

英文名称

PD173074

CAS编号

219580-11-7

产品描述

PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂，IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2 的活性，IC50 值为 100-200 nM，对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。

产品熔点

82-85°C

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

精确质量

523.327087

PSA

113.53000

LogP

3.33

外观性状

黄色固体

折射率

1.599

溶解性

DMSO: 21 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 52 mg/mL (99.30 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9096 mL	9.5480 mL	19.0960 mL
5 mM	0.3819 mL	1.9096 mL	3.8192 mL
10 mM	0.1910 mL	0.9548 mL	1.9096 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

FGFR1:25 nM (IC50)

VEGFR2:100 nM (IC50)

体外研究

PD173074以剂量依赖性方式抑制FGFR1的自身磷酸化，IC50在1-5nM范围内。 PD 173074是一种ATP竞争性FGFR1抑制剂，抑制常数（Ki）为40 nM 。 PD173074和SU5402产生FGF-2增强颗粒神经元存活的浓度依赖性降低，IC50值分别为8nM和9μM。 PD173074不抑制小脑颗粒神经元中FGF-2信号分子的神经营养和神经生成作用。当在聚赖氨酸/层粘连蛋白上生长的FGF-2处理的颗粒神经元上测试时，PD173074和SU5402浓度依赖性地抑制神经突生长反应，IC50分别为22nM和25μM。 PD173074有效拮抗FGF-2对培养的OL祖细胞增殖和分化的影响。丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）激活是FGFR或PDGFR活化后的下游事件，也被用FGF-2而非PDGF刺激的OL祖细胞中的PD173074阻断。

体内研究

PD 173074（1mg / kg，ip）在小鼠中显示出FGF诱导的新血管形成和血管生成的剂量依赖性抑制。 D173074（25 mg / kg，po）显着抑制小鼠肿瘤生长。

细胞实验

先前已经描述了过表达VEGFR2（Flk-1）的NIH 3T3细胞系。该细胞系也内源性表达FGFR1。将补充有10％小牛血清的DMEM中的细胞（1×10 6）接种在10cm 2培养皿中并使其生长48小时。然后除去培养基，使细胞在饥饿培养基（含有0.1％小牛血清的DMEM）中静止。 18小时后，将细胞与在饥饿培养基中制备的各种浓度的PD173074一起温育5分钟。然后用生长因子[VEGF（100ng / mL）或aFGF（100ng / mL）和肝素（10μg/ mL）]在37℃刺激细胞5分钟。用冰冷的PBS洗涤细胞，并在1mL裂解缓冲液（25mM HEPES pH 7.5,150mM NaCl，1％Triton X-100,10％甘油，1mM EGTA，1.5mM MgCl 2,1mM PMSF）中裂解。，含有磷酸酶抑制剂（0.2mM Na 3 VO 4）的10μg/ mL抑肽酶，10μg/ mL亮抑酶肽。对于FGFR1的抑制研究，用针对FGFR1的抗体免疫沉淀细胞裂解物，然后通过SDS-PAGE和用磷酸酪氨酸的抗体进行免疫印迹分析。对于VEGFR2的抑制研究，通过SDS-PAGE直接分析细胞裂解物（20μL），并用针对磷酸酪氨酸的抗体进行免疫印迹。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9096 mL	9.548 mL	19.096 mL
5 mM	0.3819 mL	1.9096 mL	3.8192 mL
10 mM	0.191 mL	0.9548 mL	1.9096 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	36/37/38
安全声明 (欧洲)	26
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3

1. 物质的识别

产品名：	PD173074
CAS号：	219580-11-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PD173074
分子式：	C28H41N7O3
分子量：	523.67

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。