泊沙康唑 |Posaconazole |cas:171228-49-2|西域试剂

泊沙康唑 ,Posaconazole ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML2287| CAS NO：171228-49-2| 分子式：C37H42F2N8O4| 分子量：700.7774

Posaconazole 是一种广谱的，二代三唑类物质，具有抗真菌作用。

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SIGMA-SML2287		￥1604.00	杭州北京（现货）
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产品名称

泊沙康唑

英文名称

Posaconazole

CAS编号

171228-49-2

产品描述

Posaconazole 是一种广谱的，二代三唑类物质，具有抗真菌作用。

产品熔点

170-1720C

产品沸点

850.7±75.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

468.3±37.1 °C

精确质量

700.329712

PSA

115.70000

LogP

2.25

外观性状

白色固体

蒸气压

0.0±0.3 mmHg at 25°C

折射率

1.658

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 18.75 mg/mL (26.76 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.4270 mL	7.1349 mL	14.2698 mL
5 mM	0.2854 mL	1.4270 mL	2.8540 mL
10 mM	0.1427 mL	0.7135 mL	1.4270 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.88 mg/mL (2.68 mM); Suspended solution

此方案可获得 ≥ 1.88 mg/mL (2.68 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 18.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.88 mg/mL (2.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.88 mg/mL (2.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 18.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.88 mg/mL (2.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.88 mg/mL (2.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 18.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Posaconazole具有有效的杀螨活性。胺碘酮与Posaconazole协同作用。 Posaconazole也会影响和破坏T. cruzi中的Ca2 +稳态。泊沙康唑阻断麦角甾醇的生物合成，麦角甾醇是寄生虫存活的必要条件。泊沙康唑对epimastigote（细胞外）阶段的增殖具有明显的剂量依赖性作用，最小抑制浓度为20 nM，IC50为14 nM。针对临床相关的细胞内无鞭毛体形式的寄生虫，Posaconazole甚至更有效。泊沙康唑的抑制浓度最低，IC50值分别为3 nM和0.25 nM 。泊沙康唑对念珠菌和曲霉菌的分离株具有活性。表现出对氟康唑，伏立康唑和两性霉素B的抗性，并且比其他三唑对抗接合菌的活性要高得多。

体内研究

单独使用胺碘酮治疗感染动物可减少寄生虫血症，提高60天存活率（未治疗对照组为0％，胺碘酮治疗组为40％），与泊沙康唑联合使用可延缓寄生虫血症的发生。与在禁食状态下单独使用Posaconazole相比，Posaconazole和Boost Plus的共同给药增加了药物暴露。食物，尤其是脂肪含量高的膳食，可显着提高Posaconazole的生物利用度。当与高脂肪和无脂肪餐一起食用时，全身暴露于Posaconazole分别增加4倍和2.6倍。泊沙康唑和胺碘酮可构成有效的抗T。 cruzi疗法副作用小。每日两次剂量≥15mg/ kg体重，Posaconazole可延长小鼠的存活时间并减轻组织负担[5]。

细胞实验

寄生虫的epimastigote形式在肝输注胰蛋白胨培养基中培养，其中补充有10％新出生的小牛血清，在28℃下进行强烈（120rpm）搅拌。培养物以2×106 epimastigotes mL-1的细胞密度开始，并且以0.5-1.0×107 epimastigotes mL-1的细胞密度添加药物。通过使用电子粒子计数器以及通过血细胞计数器直接计数来测量细胞密度。细胞活力随后是台盼蓝排除，使用光学显微镜检查。如前所述，无鞭毛体在Vero细胞中培养，所述Vero细胞维持在补充有1％胎牛血清的最小必需培养基中，在37℃下在潮湿气氛（95％空气-5％CO 2）中。每个细胞用10个组织培养物衍生的trypomastigotes感染细胞2小时，然后用磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤三次以除去非粘附寄生虫。添加含有和不含药物的新鲜培养基，将细胞培养96小时，培养基更换为48小时。使用光学显微镜直接测定感染细胞的百分比和每个细胞的寄生虫数量，并如前所述进行结果的统计分析。使用GraFit程序通过非线性回归计算IC 50值。对照和药物处理的细胞外epimastigotes中的细胞质游离Ca 2+浓度通过荧光测定法使用Fura-2测定，再次如前所述。通过使用时间扫描共聚焦显微镜，在用克氏锥虫无鞭毛体感染的个体Vero细胞上监测亚细胞Ca 2+水平和线粒体膜电位，如其他地方详细描述的。简而言之，用T. cruzi无鞭毛体严重感染（72小时）的Vero细胞接种到22×40mm玻璃盖玻片（0.15mm厚度）上，并与10μM细胞渗透性Rhod-2和10μg/ mL罗丹明-123同时孵育。在37℃下在培养基中50分钟，然后洗涤并与含有或不含有胺碘酮的林格氏溶液一起温育。在所使用的条件下，Rhod-2的荧光主要来自细胞内富含Ca2 +的区室，如线粒体，因为其对Ca2 +的低亲和力限制了其在Vero细胞或无鞭毛体的Ca2 + - 细胞质中的荧光。罗丹明-123是一种线粒体特异性阳离子染料，严格根据其膜电位分布在线粒体内膜上。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.427 mL	7.1349 mL	14.2698 mL
5 mM	0.2854 mL	1.427 mL	2.854 mL
10 mM	0.1427 mL	0.7135 mL	1.427 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS02, GHS06, GHS08
信号词	Danger
危害声明	H225-H301 + H311 + H331-H370
警示性声明	P210-P260-P280-P301 + P310-P311
危害码 (欧洲)	F,T
风险声明 (欧洲)	11-23/24/25-39/23/24/25
安全声明 (欧洲)	S61
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Posaconazole
CAS号：	171228-49-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Posaconazole
别名：	Noxafil
分子式：	C37H42F2N8O4
分子量：	700.78

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。