(R)-3-(3-(4-氟苯基磺酰胺基)-3,4-二氢-1H-咔唑-9(2H)-基)丙酸 |Ramatroban |cas:116649-85-5|西域试剂

(R)-3-(3-(4-氟苯基磺酰胺基)-3,4-二氢-1H-咔唑-9(2H)-基)丙酸 ,Ramatroban ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-R0531| CAS NO：116649-85-5| 分子式：C21H21FN2O4S| 分子量：416.4658

Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2，IC50=14 nM) 拮抗剂。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50=113 nM)。

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产品名称

(R)-3-(3-(4-氟苯基磺酰胺基)-3,4-二氢-1H-咔唑-9(2H)-基)丙酸

英文名称

Ramatroban

CAS编号

116649-85-5

产品描述

Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2，IC50=14 nM) 拮抗剂。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50=113 nM)。

产品沸点

654.7±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

349.7±34.3 °C

精确质量

416.120605

PSA

96.78000

LogP

4.09

外观性状

结晶固体

蒸气压

0.0±2.1 mmHg at 25°C

折射率

1.664

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (300.14 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4011 mL	12.0057 mL	24.0113 mL
5 mM	0.4802 mL	2.4011 mL	4.8023 mL
10 mM	0.2401 mL	1.2006 mL	2.4011 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

hTP:14 nM (IC50)

hDP2:311 nM (IC50)

CYP 2C9:15 μM (IC50)

体外研究

Ramatroban是一种有效的人血栓素受体（hTP）拮抗剂，在人TP结合试验中IC50为18 nM。 Ramatroban在人DP2结合测定中抑制前列腺素D2受体DP2（CRTH2），IC50为113nM。 Ramatroban还抑制人CYP同种型CYP2C9，IC50为15μM。 Ramatroban是一种选择性血栓素型前列腺素类（TP）受体拮抗剂。显示PGD2刺激的人嗜酸性粒细胞迁移仅通过激活CRTH2介导，并且令人惊讶的是，这些作用被Ramatroban完全抑制。 Ramatroban是CRTH2的拮抗剂，并通过CRTH2阻断抑制PGD2诱导的嗜酸性粒细胞迁移。 3H标记的PGD2以高亲和力结合CRTH2转染子上的单个位点（KD = 6.3nM，Bmax = 450pM）。未标记的PGD2以浓度依赖性方式抑制3H标记的PGD2与CRTH2转染子的结合，EC50值为2.7nM。 Ramatroban对3H标记的PGD2与CRTH2的结合显示出显着的抑制作用，尽管具有低得多的效力（IC 50 = 100nM）。 Ramatroban还在CRTH2转染子中抑制PGD2诱导的Ca2 +动员至几乎相同的程度，IC50值为30nM。 Ramatroban以浓度依赖性方式完全抑制PGD2诱导的嗜酸性粒细胞迁移，IC50值为170 nM 。

体内研究

Ramatroban是CRTH2的口服生物可利用的小分子拮抗剂。在CRTH2 + / +小鼠中全身给予Ramatroban（30mg / kg）产生与CRTH2缺乏相同的效果。 Ramatroban完全阻止LPS诱导的社交和对象探索行为的减少（p <0.01）。此外，CRTH2 + / +小鼠的肿瘤受损社会交往和对象探索行为完全被单次注射Ramatroban逆转，即使肿瘤扩大。

细胞实验

将人嗜酸性粒细胞纯化并以6×10 6个细胞/ mL的密度重悬于迁移缓冲液（20mM HEPES，pH 7.6,0.1％BSA，Hanks'溶液）中。然后将50微升细胞悬浮液（3×10 5个细胞/孔）分配到96孔型趋化室（孔径=5μm）的上室中，并将30μL配体溶液加入下室中。将细胞与各种浓度的Ramatroban（0.1nM，1nM，10nM，100nM，1μM和10μM）或BWA868C在37℃预温育10分钟。迁移测定在潮湿的培养箱中在37℃，5％CO 2下进行2小时。计数迁移到下室的细胞数量。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4011 mL	12.0057 mL	24.0113 mL
5 mM	0.4802 mL	2.4011 mL	4.8023 mL
10 mM	0.2401 mL	1.2006 mL	2.4011 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Desiccate at -20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-36/37/39-45
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Ramatroban
CAS号：	116649-85-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ramatroban
别名：	BAY u3405
分子式：	C21H21FN2O4S
分子量：	416.47

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。