LY-333531盐酸盐 |LY-333531 hydrochloride |cas:169939-93-9|西域试剂

LY-333531盐酸盐 ,LY-333531 hydrochloride ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML0693| CAS NO：169939-93-9| 分子式：C28H29ClN4O3| 分子量：505.01

Ruboxistaurin hydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 PKCβ 抑制剂，对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM，对 PKCη (IC50，52 nM)，PKCα (IC50，360 nM)，PKCγ (IC50，300 nM) 和 PKCδ (IC50，250 nM) 的抑制作用相对较弱，而对 PKCζ (IC50，>100 μM) 无作用。

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SIGMA-SML0693		￥1738.00	杭州北京（现货）

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产品名称

LY-333531盐酸盐

英文名称

LY-333531 hydrochloride

CAS编号

169939-93-9

产品描述

精确质量

504.192810

PSA

68.50000

LogP

4.64450

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 6.67 mg/mL (13.21 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9802 mL	9.9008 mL	19.8016 mL
5 mM	0.3960 mL	1.9802 mL	3.9603 mL
10 mM	0.1980 mL	0.9901 mL	1.9802 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL (1.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL (1.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PKCβI:4.7 nM (IC50)

PKCβII:5.9 nM (IC50)

PKCη:52 nM (IC50)

PKCδ:250 nM (IC50)

PKCγ:300 nM (IC50)

PKCα:360 nM (IC50)

PKCε:600 nM (IC50)

体外研究

盐酸Ruboxistaurin是一种选择性和ATP竞争性PKCβ抑制剂，PKCβI和PKCβII的IC50分别为4.7和5.9 nM，对PKCη（IC50,52 nM），PKCα（IC50,360 nM），PKCγ（IC50,300）的抑制作用较弱nM），PKCδ（IC50,250 nM），对PKCζ无影响（IC50，>100μM）。 Ruboxistaurin（10和400 nM）显着抑制葡萄糖诱导的单核细胞粘附至与NG条件下单核细胞与内皮细胞的基线粘附无差异的水平。 Ruboxistaurin（10和400 nM）不会改变粘附分子的内皮表达或改变内皮细胞的生长。 Ruboxistaurin（LY333531; 10 nM）可降低高糖（HG）诱导的人肾小球内皮细胞（HRGECs）活力，并抑制与HG孵育的HRGECs中swiprosin-1的增加。

体内研究

Ruboxistaurin（LY333531; 1mg / kg / d，持续8周）显着降低GEC凋亡以及swiprosin-1上调，并改善糖尿病小鼠的肾小球损伤。 Ruboxistaurin还有效减轻糖尿病小鼠中PARP，cleaved-caspase9，cleaved-caspase3和Bax / Bcl-2比例的表达。 Ruboxistaurin（LY333531; 0.1,1.0或10.0 mg / kg / d，po.o。）显着降低了糖尿病大鼠视网膜微循环中捕获的白细胞数量。

细胞实验

人脐静脉内皮细胞（HUVEC）的第二代在含有明胶的微量滴定板中生长至汇合。培养基含有5.5mM葡萄糖。如果用27.7mM葡萄糖刺激内皮细胞4天，则将它们以校准的更高细胞浓度接种在孔中，以便在进行粘附测定时获得相当的细胞密度。因此，在单核细胞粘附测定之前，在每个葡萄糖浓度的对照孔中彻底测试孔中的细胞密度。如果在该测定中使用Ruboxistaurin，则将其整个期间加入培养物中。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9802 mL	9.9008 mL	19.8016 mL
5 mM	0.396 mL	1.9802 mL	3.9603 mL
10 mM	0.198 mL	0.9901 mL	1.9802 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	LY333531 hydrochloride
CAS号：	169939-93-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	LY333531 hydrochloride
别名：	Ruboxistaurin
分子式：	C28H28N4O3.HCl
分子量：	505.01

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Jirousek MR, et al. (S)-13-[(dimethylamino)methyl]-10,11,14,15-tetrahydro-4,9:16, 21-dimetheno-1H, 13H-dibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecene-1,3(2H)-d ione (LY333531) and related analogues: isozyme selective inhibitors of protein kinase C beta. J Med Chem. 1996 Jul 5;39(14):2664-71.

[2]. Kunt T, et al. The beta-specific protein kinase C inhibitor ruboxistaurin (LY333531) suppresses glucose-induced adhesion of human monocytes to endothelial cells in vitro. J Diabetes Sci Technol. 2007 Nov;1(6):929-35.

[3]. Wang ZB, et al. LY333531, a PKCβ inhibitor, attenuates glomerular endothelial cell apoptosis in the early stage of mouse diabetic nephropathy via down-regulating swiprosin-1. Acta Pharmacol Sin. 2017 Jul;38(7):1009-1023.

[4]. Nonaka A, et al. PKC-beta inhibitor (LY333531) attenuates leukocyte entrapment in retinal microcirculation of diabetic rats. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2000 Aug;41(9):2702-6.