SU-5402(DMSO溶液) ,3-{4-methyl-2-[(Z)-(2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl}propanoic acid ,≥98% (HPLC)
产品编号：SIGMA-SML0443| CAS NO：215543-92-3| 分子式：C17H16N2O3| 分子量：296.3205
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2，FGFR1 和 PDGFRβ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
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| 产品名称 | SU-5402(DMSO溶液) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 英文名称 | 3-{4-methyl-2-[(Z)-(2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl}propanoic acid | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| CAS编号 | 215543-92-3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品描述 | SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2，FGFR1 和 PDGFRβ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品熔点 | >222ºC (dec.) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品沸点 | 592.6±50.0 °C at 760 mmHg | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品闪点 | 312.2±30.1 °C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 精确质量 | 296.116089 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PSA | 82.19000 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| LogP | 2.03 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 外观性状 | 黄色-绿色固体 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 蒸气压 | 0.0±1.8 mmHg at 25°C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 折射率 | 1.688 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : ≥ 30 mg/mL (101.24 mM) H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble) * "≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
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| 靶点 |
VEGFR2:20 nM (IC50) FGFR1:30 nM (IC50) PDGFRβ:510 nM (IC50) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 | SU 5402与FGF-R1（flg-1）的催化结构域共结晶，发现其抑制NIH 3T3细胞中VEGF-R2（Flk-1 / KDR）和PDGF-R的酪氨酸磷酸化，IC50值为0.4和60.9 μM，分别为。为了研究PKM2和LDHA的磷酸化是否以FGFR1特异性方式介导，用受体酪氨酸激酶抑制剂Dovitinib和SU5402（SU-5402）处理FTC-133。对于PKM2和LDHA孵育4小时后，Dovitinib处理导致浓度为100nM时磷酸化状态的显着降低。当以1nM和10nM的浓度施用时，未观察到显着变化。 SU 5402给药导致浓度为20μM时PKM2和LDHA磷酸化的显着降低。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 | 施用于ΔF508-CFTR纯合小鼠的SU5402（SU5402）对FGFR1的抑制导致部分ΔF508-CFTR拯救，如唾液分泌的增加所示，小鼠中的替代“汗液测试”测定。由于唾液分泌通常是性别依赖性的，因此仅选择雄性小鼠进行这些实验。我们的结果表明用SU 5402处理ΔF508-CFTR小鼠将唾液分泌水平恢复到野生型CFTR小鼠观察到的~10％，这表明SU 5402对囊性纤维化（CF）具有治疗益处[ 3]。选择性FGFR1抑制剂SU5402（SU5402）预防和/或逆转大鼠中MCT（野百合碱）诱导的PH。在MCT注射后第21天至第42天用SU5402治疗的大鼠中，第42天的评估显示与用载体治疗的大鼠相比肺动脉压（PAP），RV /（LV + S）和远端动脉肌肉化显着降低。 （盐水）。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 细胞实验 | 将8505C和FTC133细胞培养在补充有10％FCS和1％PenStrep的DMEM / F12中，并在37℃，5％CO 2下孵育。对于B-CPAP，使用RPMI 1640培养基。通过使用受体酪氨酸激酶抑制剂TKI-258（Dovitinib）和SU 5402（20μM）对FTC133细胞进行FGFR1抑制实验。用指定的抑制剂浓度在4小时内进行抑制。对照细胞接受相应浓度的DMSO 。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 |
相关文档
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相关产品
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
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| 产品名： | SU5402 |
| CAS号： | 215543-92-3 |
| 制造商/供应商： | 西域试剂 网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： | SU5402 |
| 分子式： | C17H16N2O3 |
| 分子量： | 296.32 |
3. 急救措施
| 吸入后： | 如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： | 用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： | 检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： | 如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： | 雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： | 穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： | 封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： | 使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末； 使用酒精擦洗表面和设备除去污渍； 根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： | 避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： | NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： | 耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： | 化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： | 按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： | 避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： | 无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： | 无可用资料。 |
| 在皮肤上： | 无可用资料。 |
| 对眼睛： | 无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
| 一般注意事项： | 无可用资料。 |
11. 废弃处置
| 按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。 |
12. 运输信息
| 正确的运输名称： | 无 |
| 非危险品运输： | 这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
| 尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。 |
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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