替拉那韦 |Tipranavir |cas:174484-41-4|西域试剂

替拉那韦 ,Tipranavir ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML2312| CAS NO：174484-41-4| 分子式：C31H33F3N2O5S| 分子量：602.66

Tipranavir 有效抑制 HIV-1 蛋白酶酶活性和二聚化，对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性，IC50 为 66-410 nM。

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SIGMA-SML2312		￥1638.00	杭州北京（现货）
SIGMA-SML2312		￥6587.00	杭州北京（现货）

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产品名称

替拉那韦

英文名称

Tipranavir

CAS编号

174484-41-4

产品描述

Tipranavir 有效抑制 HIV-1 蛋白酶酶活性和二聚化，对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性，IC50 为 66-410 nM。

产品熔点

86-89ºC

产品沸点

680ºC at 760mmHg

产品密度

1.313g/cm3

产品闪点

365.1ºC

精确质量

602.20600

PSA

113.97000

LogP

8.47930

外观性状

白色固体

蒸气压

0mmHg at 25°C

折射率

1.579

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (331.86 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : ≥ 50 mg/mL (82.97 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6593 mL	8.2966 mL	16.5931 mL
5 mM	0.3319 mL	1.6593 mL	3.3186 mL
10 mM	0.1659 mL	0.8297 mL	1.6593 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 5 mg/mL (8.30 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (8.30 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.15 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.15 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.15 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.15 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
6.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.15 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 66-410 nM (HIV-1 isolates)

体外研究

替加拉那（TPV）抑制HIV-1蛋白酶的酶活性，阻断蛋白酶亚基的二聚化，并对广谱的野生型和多PI抗性HIV-1变体发挥强效活性。当选择11种多PI抗性（但TPV敏感）临床分离株（HIV11MIX）（包括HIVB和HIVC）混合使用替拉那韦时，HIV11MIX迅速（通过10代[HIV11MIXP10]）获得高水平的替加那韦抗性和在高浓度的Tipranavir复制。 cHIVBI54V和cHIVBI54V / V82T对TPV具有显着抗性，IC50分别为2.9和3.2μM，分别比IC50对cHIVB增加11倍和12倍。

体内研究

替拉那韦（TPV）每日口服两次，必须与低剂量利托那韦（RTV）联合使用以提高替拉那韦的生物利用度。在Tipranavir / r-共处理的小鼠中，肝脏，脾脏和眼睛中的Tipranavir丰度显着高于仅用Tipranavir治疗的小鼠。替拉那韦代谢物在Tipranavir单独组中的血清和肝脏中占31％和38％。在Tipranavir和Tipranavir（TPV / r） - 处理的小鼠中，在血清和肝脏中仅检测到1％和2％的代谢物。向Sprague-Dawley大鼠施用单剂量的[14 C] Tipranavir，共同给予RTV。粪便中最丰富的代谢物是氧化代谢物。在尿液中，没有发现单一代谢物显着存在。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6593 mL	8.2966 mL	16.5931 mL
5 mM	0.3319 mL	1.6593 mL	3.3186 mL
10 mM	0.1659 mL	0.8297 mL	1.6593 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Tipranavir
CAS号：	174484-41-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Tipranavir
别名：	PNU-140690
分子式：	C31H33F3N2O5S
分子量：	602.66

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。