Tolimidone |Tolimidone |cas:41964-07-2|西域试剂

Tolimidone ,Tolimidone ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML0371| CAS NO：41964-07-2| 分子式：C11H10N2O2| 分子量：202.2093

Tolimidone 是一个有效且有选择性的 Lyn kinase 变构激活剂，其 EC50 值为 63 nM。

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SIGMA-SML0371		￥861.00	杭州北京（现货）
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产品名称

Tolimidone

英文名称

Tolimidone

CAS编号

41964-07-2

产品描述

Tolimidone 是一个有效且有选择性的 Lyn kinase 变构激活剂，其 EC50 值为 63 nM。

产品熔点

163-164ºC

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

精确质量

202.074234

PSA

54.98000

LogP

1.37

折射率

1.598

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 150 mg/mL (741.80 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.9454 mL	24.7268 mL	49.4535 mL
5 mM	0.9891 mL	4.9454 mL	9.8907 mL
10 mM	0.4945 mL	2.4727 mL	4.9454 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.5 mg/mL (12.36 mM); Clear solution; Need warming

此方案可获得 2.5 mg/mL (12.36 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EC50: 63 nM (Lyn kinase)

体外研究

Tolimidone（MLR-1023）与Lyn激酶的孵育引起酶活性可重复增加50％。 Tolimidone引起Lyn激酶活化的浓度依赖性增加，分别在3和10μM的浓度下实现2.3倍和2.1倍的增加。包含托利莫酮（100μM）在所测试的每种ATP浓度下使Lyn激酶活性增加3倍（Vmax = 2601U / mg）。在没有ATP的情况下，Tolimidone介导的Lyn激酶活化与预孵育期的长度成比例增加。

体内研究

给予托利莫酮（MLR-1023）（30mg / kg ip）显着（p <0.05）分别在给药后将血糖水平降低至148和158mg / dL，30和90分钟。托利莫酮分别显着增加脂肪细胞分化和脂联素产生3.7倍和19倍。 Tolimidone引发胰岛素反应的剂量依赖性增强，在剂量水平为30 mg / kg时观察到最大效应。

细胞实验

在用托利莫酮（MLR-1023）或罗格列酮（10μM）温育8天后，在小鼠3T3-L1细胞中评估脂肪细胞分化。 PPAR（α，σ和γ）反式激活研究在瞬时转染的细胞中进行，所述细胞含有用荧光素酶报告载体共转染的合适的DNA构建体（pGAL4 /PPARα，σ或γ）。将托利莫酮或合适的参考化合物与转染的细胞一起温育24小时。监测荧光素酶活性作为PPARα，σ和γ活化的量度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.9454 mL	24.7268 mL	49.4535 mL
5 mM	0.9891 mL	4.9454 mL	9.8907 mL
10 mM	0.4945 mL	2.4727 mL	4.9454 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H319
警示性声明	P305 + P351 + P338
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2933599090

1. 物质的识别

产品名：	MLR-1023
CAS号：	41964-07-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	MLR-1023
别名：	Tolimidone
分子式：	C11H10N2O2
分子量：	202.21

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

上游产品 2
58042-45-8 108-39-4
下游产品 0

[1]. Saporito MS, et al. MLR-1023 is a potent and selective allosteric activator of Lyn kinase in vitro that improves glucose tolerance in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):15-22.

[2]. Ochman AR, et al. The Lyn kinase activator MLR-1023 is a novel insulin receptor potentiator that elicits a rapid-onset and durable improvement in glucose homeostasis in animal models of type 2 diabetes. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):23-32.