曲西瑞宾 |Triciribine |cas:35943-35-2|西域试剂

曲西瑞宾 ,Triciribine ,≥97% (HPLC)

产品编号：SIGMA-T3830| CAS NO：35943-35-2| 分子式：C13H16N6O4| 分子量：320.3039

Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂，也抑制 Akt 和 HIV-1/2，IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。

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产品名称

曲西瑞宾

英文名称

Triciribine

CAS编号

35943-35-2

产品描述

Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂，也抑制 Akt 和 HIV-1/2，IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。

产品沸点

718.5±70.0 °C at 760 mmHg

产品密度

2.0±0.1 g/cm3

产品闪点

388.3±35.7 °C

精确质量

320.123291

PSA

144.47000

LogP

-2.70

外观性状

tan

蒸气压

0.0±2.4 mmHg at 25°C

折射率

1.928

溶解性

DMSO: >10mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (312.21 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1221 mL	15.6104 mL	31.2207 mL
5 mM	0.6244 mL	3.1221 mL	6.2441 mL
10 mM	0.3122 mL	1.5610 mL	3.1221 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

DNA synthesis

Akt:130 nM (IC50, Cell Assay)

HIV-1:0.02-0.46 μM (IC50)

HIV-2:0.02-0.46 μM (IC50)

体外研究

核苷类似物Triciribine（TCN）是嘌呤类似物，最初显示其抑制DNA合成。 Triciribine选择性地抑制所有三种Akt同种型的磷酸化和活化。浓度为10μM时，Thr308和Ser473均抑制Triciribine Akt磷酸化。 Triciribine有效抑制Akt在PC-3细胞中的磷酸化和催化活性。 Akt抑制剂Triciribine（TCN）不能有效抑制人细胞系U87MG，但以等级依赖性方式抑制其他星形细胞瘤细胞系。 WHO II K1861-10系不完全抑制（最大抑制69％），Triciribine的GI50值为1.7μM。 Triciribine在1-10μM时表现出最大的生长抑制，并抑制Akt磷酸化以及下游p70S6K在KR158细胞中达到100μM（IC50 = 130 nM）的基础水平。 Triciribine（TCN）是一种具有已知抗肿瘤活性的新型三环类化合物。使用合胞体斑块测定，Triciribine对0.01-0.02μM的HIV-1具有活性。使用微量滴定XTT试验，Triciribine对一组HIV-1和HIV-2菌株具有活性，IC50值范围为0.02至0.46μM。

体内研究

Triciribine（TCBN）治疗，在缺氧14天至缺氧21天后给药7天，逆转血管增厚，如免疫组织化学和Western分析所示。另一方面，雷帕霉素治疗不能预防缺氧引起的肺泡出血和充血。 Triciribine部分抑制了脉管系统的进行性修剪，这支持了我们之前的发现，即Triciribine缓解了微毛细血管的血管闭塞。相比之下，雷帕霉素治疗并未显着逆转由于慢性缺氧引起的血管密度降低，并且对小血管的修剪没有显着影响。

细胞实验

将人SF295和U87MG GBM系和小鼠K1861-10，KR158和KR130G星形细胞瘤系以2500个细胞/100μL完全培养基的密度接种在96孔板中。将小鼠原代星形胶质细胞以5000个细胞/100μL铺板。用连续稀释的抑制剂（测试的抑制剂是PI-103，Triciribine和雷帕霉素）处理细胞一式三份，范围从μM到pM。在Novostar平板读数器上使用Alamar Blue测定法在3天后测量细胞增殖。使用GraphPad Prism v4和Microsoft Excel 中的标准程序计算50％抑制浓度（IC 50）和50％生长抑制浓度（GI 50）的值。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1221 mL	15.6104 mL	31.2207 mL
5 mM	0.6244 mL	3.1221 mL	6.2441 mL
10 mM	0.3122 mL	1.561 mL	3.1221 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Store at RT

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

RTECS号	RY8455000

1. 物质的识别

产品名：	Triciribine
CAS号：	35943-35-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Triciribine
别名：	API-2, NSC 154020, TCN
分子式：	C13H16N6O4
分子量：	320.3

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。