戊柔比星 |Valrubicin |cas:56124-62-0|西域试剂

戊柔比星 ,Valrubicin

产品编号：SIGMA-SML2516| CAS NO：56124-62-0| 分子式：C34H36F3NO13| 分子量：723.6437

Valrubicin 是一种化疗剂，能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化，IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM，具有抗肿瘤和抗炎作用。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
SIGMA-SML2516		￥2361.00	杭州北京（现货）

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产品名称

戊柔比星

英文名称

Valrubicin

CAS编号

56124-62-0

产品描述

Valrubicin 是一种化疗剂，能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化，IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM，具有抗肿瘤和抗炎作用。

产品熔点

116-117ºC

产品沸点

867.7±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

478.6±34.3 °C

精确质量

723.213867

PSA

215.22000

LogP

6.31

蒸气压

0.0±0.3 mmHg at 25°C

折射率

1.619

溶解性

DMSO 30 mg/ml

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (172.74 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3819 mL	6.9095 mL	13.8190 mL
5 mM	0.2764 mL	1.3819 mL	2.7638 mL
10 mM	0.1382 mL	0.6910 mL	1.3819 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

TPA-activated PKC:0.85 μM (IC50)

PDBu-activated PKC:1.25 μM (IC50)

体外研究

Valrubicin（AD 32）是一种化疗药物，可抑制TPA和PDBu诱导的PKC活化，IC50分别为0.85和1.25μM。 Valrubicin抑制[3H] PDBu与PKC的结合。因此，Valrubicin与肿瘤启动子竞争PKC结合位点，并防止后者与磷脂相互作用并与PKC结合。 Valrubicin显示对鳞状细胞癌（SCC）细胞系集落形成的细胞毒活性，UMSCC5细胞的IC50和IC90为8.24±1.60μM和14.81±2.82μM，UMSCC5 / CDDP +细胞的IC50s和CC90为15.90±0.90μM，29.84±0.84μM， UMSCC10b细胞分别为10.50±2.39μM，19.00±3.91μM。此外，Valrubicin与辐射相结合可增强细胞毒性。

体内研究

Valrubicin（3,6或9 mg）在第3周通过仓鼠内瘤内注射减少肿瘤生长。 Valrubicin（6 mg）与最低限度的细胞毒性照射（150,250或350 cGy）相结合，导致仓鼠肿瘤明显缩小。 Valrubicin（0.1μg/μL）显着减少24小时TPA攻击的活检组织中的浸润性中性粒细胞数量，并减轻小鼠的慢性炎症。 Valrubicin还可降低急性模型中炎性细胞因子的表达水平。

细胞实验

将暴露于Valrubicin（2μM，3小时），单剂量辐射（400cGy）或组合处理的UMSCC5细胞再培养12,24或48小时。在这些时间，通过胰蛋白酶消化（0.25％）收集细胞，在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中洗涤，并用95％乙醇以5×10 6个细胞/ mL固定。将细胞与核糖核酸酶（50μg; 70-90Kunitz单位/ mg，30分钟）一起温育，并将得到的沉淀重新悬浮于碘化丙啶（0.05mg / mL，10分钟）中并与其一起温育。根据标准技术，通过流式细胞术测定样品的DNA含量。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.3819 mL	6.9095 mL	13.819 mL
5 mM	0.2764 mL	1.3819 mL	2.7638 mL
10 mM	0.1382 mL	0.691 mL	1.3819 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: -20°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-37/39
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Valrubicin
CAS号：	56124-62-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Valrubicin
别名：	AD-32
分子式：	C34H36F3NO13
分子量：	723.64

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

26295-56-7

5873-43-8

56124-62-0

文献：RSC Advances, , vol. 3, # 45 p. 22963 - 22966

上游产品 2
26295-56-7 5873-43-8
下游产品 0

[1]. Chuang LF, et al. Activation of human leukemia protein kinase C by tumor promoters and its inhibition by N-trifluoroacetyladriamycin-14-valerate (AD 32). Biochem Pharmacol. 1992 Feb 18;43(4):865-72.

[2]. Wani MK, et al. Rationale for intralesional valrubicin in chemoradiation of squamous cell carcinoma of the head and neck. Laryngoscope. 2000 Dec;110(12):2026-32.

[3]. Hauge E, et al. Topical valrubicin application reduces skin inflammation in murine models. Br J Dermatol. 2012 Aug;167(2):288-95.