凡德他尼 |Vandetanib |cas:443913-73-3|西域试剂

凡德他尼 ,Vandetanib ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML2983| CAS NO：443913-73-3| 分子式：C22H24BrFN4O2| 分子量：475.35

Vandetanib是有效的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为40 nM。

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产品名称

凡德他尼

英文名称

Vandetanib

CAS编号

443913-73-3

产品描述

Vandetanib是有效的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为40 nM。

产品熔点

240-243ºC

产品沸点

538.2±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

279.3±30.1 °C

精确质量

474.106659

PSA

59.51000

LogP

5.51

外观性状

白色固体

蒸气压

0.0±1.4 mmHg at 25°C

折射率

1.629

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20.83 mg/mL (43.82 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1037 mL	10.5186 mL	21.0371 mL
5 mM	0.4207 mL	2.1037 mL	4.2074 mL
10 mM	0.2104 mL	1.0519 mL	2.1037 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

VEGFR2:40 nM (IC50)

体外研究

Vandetanib抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM和500 nM。凡德他尼对PDGFRβ，Flt1，Tie-2和FGFR1不敏感，IC50为1.1-3.6μM，而对ICK，CDK2，c-Kit，erbB2，FAK，PDK1，Akt和IGF-1R几乎没有活性，IC50高于10μM。凡德他尼抑制VEGF，EGF和bFGF刺激的HUVEC增殖，IC50为60 nM，170 nM和800 nM，对基底内皮细胞生长无影响。 Vandetanib抑制肿瘤细胞生长，IC50为2.7μM（A549）至13.5μM（Calu-6）。与同一试验中的Cat S抑制剂LHVS（IC50 =0.001μM）相比，Odanacatib是抗原呈递的弱抑制剂，在小鼠B细胞系中测量（IC50 = 1.5±0.4μM）。与LHVS相比，Odanacatib还显示对小鼠脾细胞中MHC II恒定链蛋白Iip10的加工的抑制作用较弱（最小抑制浓度分别为1-10μM和0.01μM）。 Vandetanib抑制HUVEC中VEGFR-2的磷酸化和肝癌细胞中EGFR的磷酸化并抑制细胞增殖。

体内研究

在H1650异种移植模型中，Vandetanib（15 mg / kg，po）具有优于吉非替尼的抗肿瘤效果，并抑制肿瘤生长，IC50为3.5±1.2μM。在荷瘤小鼠中，凡德他尼（50或75 mg / kg）抑制肿瘤组织中VEGFR-2和EGFR的磷酸化，显着降低肿瘤血管密度，增强肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤生长，提高存活率，减少肝内转移的数量，并在肿瘤组织中上调VEGF，TGF-α和EGF 。

细胞实验

通过改良的MTT测定法测量生长抑制。简而言之，将细胞以每孔2000个细胞的密度接种在96孔板上，并暴露于每个吉非替尼或凡德他尼72小时。每个测定一式三份进行。将每种药物的50％抑制浓度（IC 50）确定为平均值±标准偏差（SD）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1037 mL	10.5186 mL	21.0371 mL
5 mM	0.4207 mL	2.1037 mL	4.2074 mL
10 mM	0.2104 mL	1.0519 mL	2.1037 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20?C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

安全声明 (欧洲)	24/25
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Vandetanib
CAS号：	443913-73-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Vandetanib
别名：	ZD6474, Zactima
分子式：	C22H24BrFN4O2
分子量：	475.35

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

50-00-0

338992-12-4

~85%

443913-73-3

文献：Gao, Mingzhang; Lola, Christian M.; Wang, Min; Miller, Kathy D.; Sledge, George W.; Zheng, Qi-Huang Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011 , vol. 21, # 11 p. 3222 - 3226

50-00-0

338992-20-4

~91%

443913-73-3

文献：ASTRAZENECA AB; ASTRAZENECA UK LIMITED Patent: WO2007/36713 A2, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 59; 60 ; WO 2007/036713 A2

367-24-8

264208-72-2

~91%

443913-73-3

文献：Marzaro, Giovanni; Guiotto, Adriano; Pastorini, Giovanni; Chilin, Adriana Tetrahedron, 2010 , vol. 66, # 4 p. 962 - 968

367-24-8

443913-73-3

文献：Gao, Mingzhang; Lola, Christian M.; Wang, Min; Miller, Kathy D.; Sledge, George W.; Zheng, Qi-Huang Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011 , vol. 21, # 11 p. 3222 - 3226

162364-72-9

443913-73-3

文献：Gao, Mingzhang; Lola, Christian M.; Wang, Min; Miller, Kathy D.; Sledge, George W.; Zheng, Qi-Huang Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011 , vol. 21, # 11 p. 3222 - 3226

196603-96-0

443913-73-3

文献：Gao, Mingzhang; Lola, Christian M.; Wang, Min; Miller, Kathy D.; Sledge, George W.; Zheng, Qi-Huang Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011 , vol. 21, # 11 p. 3222 - 3226

768350-54-5

443913-73-3

文献：Gao, Mingzhang; Lola, Christian M.; Wang, Min; Miller, Kathy D.; Sledge, George W.; Zheng, Qi-Huang Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011 , vol. 21, # 11 p. 3222 - 3226