瓦他拉尼(PTK787 ) 2HCl |Vatalanib dihydrochloride |cas:212141-51-0|西域试剂

瓦他拉尼(PTK787 ) 2HCl ,Vatalanib dihydrochloride ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML2498| CAS NO：212141-51-0| 分子式：C20H17Cl3N4| 分子量：419.7348

Vatalanib（PTK787; ZK-222584; CGP-79787）是VEGFR2/KDR的抑制剂，其IC50值为37nM。

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SIGMA-SML2498		￥2011.00	杭州北京（现货）
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产品名称

瓦他拉尼(PTK787 ) 2HCl

英文名称

Vatalanib dihydrochloride

CAS编号

212141-51-0

产品描述

Vatalanib（PTK787; ZK-222584; CGP-79787）是VEGFR2/KDR的抑制剂，其IC50值为37nM。

产品熔点

268-2700ºC

产品沸点

587.8ºC at760mmHg

产品闪点

309.3ºC

精确质量

382.075195

PSA

50.70000

LogP

6.68960

外观性状

白色至灰白色结晶粉末

蒸气压

7.94E-16mmHg at 25°C

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (119.12 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

H₂O : 50 mg/mL (119.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3825 mL	11.9124 mL	23.8248 mL
5 mM	0.4765 mL	2.3825 mL	4.7650 mL
10 mM	0.2382 mL	1.1912 mL	2.3825 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

VEGFR2:37 nM (IC50)

体外研究

Vatalanib还抑制Flk，c-Kit和PDGFRβ，IC50分别为270 nM，730 nM和580 nM。 Vatalanib通过抑制HUVECs中VEGF诱导的胸苷掺入和IC50为7.1 nM来显示抗增殖作用，并且在相同剂量范围内剂量依赖性地抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移，而对细胞没有细胞毒性或抗增殖作用。不表达VEGF受体。最近的一项研究表明，Vatalanib显着抑制肝细胞癌细胞的生长，并通过增加Bax蛋白水平和降低Bcl-xL和Bcl-2来增强IFN / 5-FU诱导的细胞凋亡。

体内研究

在每日一次口服给药（25-100mg / kg）后，Vatalanib在生长因子植入物模型和肿瘤细胞驱动的血管生成模型中诱导对VEGF和PDGF的血管生成应答的剂量依赖性抑制。在相同剂量范围内，Vatalanib还抑制裸鼠中几种人类癌症的生长和转移，而对循环血细胞或骨髓白细胞没有显着影响。

细胞实验

将亚汇合的HUVEC接种到涂有1.5％明胶的96孔板中。 24小时后，在存在或不存在Vatalanib的情况下，将生长培养基替换为含有1.5％FCS和恒定浓度的VEGF（50ng / mL），bFGF（0.5ng / mL）或FCS（5％）的基础培养基。。作为对照，还包括没有生长因子的孔。孵育24小时后，加入BrdUrd标记溶液，并在固定，封闭和添加过氧化物酶标记的抗BrdUrd抗体之前将细胞再孵育24小时。然后使用3,3'5,5'-四甲基联苯胺底物检测结合的抗体。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3825 mL	11.9124 mL	23.8248 mL
5 mM	0.4765 mL	2.3825 mL	4.765 mL
10 mM	0.2382 mL	1.1912 mL	2.3825 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Refrigerator

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

风险声明 (欧洲)	36/37/38
安全声明 (欧洲)	24/25
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Vatalanib dihydrochloride
CAS号：	212141-51-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Vatalanib dihydrochloride
别名：	PTK787
分子式：	C20H15ClN4.2HCl
分子量：	419.73

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Wood JM, et al. PTK787/ZK 222584, a novel and potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, impairs vascular endothelial growth factor-induced responses and tumor growth after oral administration. Cancer Res. 2000, 60(8

[2]. Murakami M, et al. Tyrosine kinase inhibitor PTK/ZK enhances the antitumor effects of interferon-α/5-fluorouracil therapy for hepatocellular carcinoma cells. Ann Surg Oncol. 2011, 18(2), 589-596.

[3]. Wan J, et al. Local recurrence of small cell lung cancer following radiofrequency ablation is induced by HIF-1α expression in the transition zone. Oncol Rep. 2016 Mar;35(3):1297-308.