4-(6-(4-((甲氧羰基)氨基)苯基)-4-吗啉基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-甲酸甲酯 |WYE-354 |cas:1062169-56-5|西域试剂

4-(6-(4-((甲氧羰基)氨基)苯基)-4-吗啉基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-甲酸甲酯 ,WYE-354 ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-475986| CAS NO：1062169-56-5| 分子式：C24H29N7O5| 分子量：495.54

WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ，IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

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SIGMA-475986		￥3648.00	杭州北京（现货）

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产品名称

4-(6-(4-((甲氧羰基)氨基)苯基)-4-吗啉基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-甲酸甲酯

英文名称

WYE-354

CAS编号

1062169-56-5

产品描述

WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ，IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

产品沸点

594.2±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

313.2±30.1 °C

精确质量

495.223022

PSA

123.94000

LogP

0.93

蒸气压

0.0±1.7 mmHg at 25°C

折射率

1.692

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 6.67 mg/mL (13.46 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0180 mL	10.0902 mL	20.1804 mL
5 mM	0.4036 mL	2.0180 mL	4.0361 mL
10 mM	0.2018 mL	1.0090 mL	2.0180 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL (1.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL (1.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL (1.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

mTOR:5 nM (IC50)

mTORC1

mTORC2

PI3K alpha:1.89 μM (IC50)

PI3K gamma:7.37 μM (IC50)

Autophagy

体外研究

在测量His6-S6K1 T389磷酸化的DELFIA中，WYE-354抑制重组mTOR酶，IC50为5 nM 。通过MTS测定分析细胞活力。用递增浓度的WYE-354（0.1,1,5和10μM）处理G-415和TGBC-2TKB细胞系24,48和72小时。在两种研究的细胞系中，WYE-354在暴露24小时后从1μM浓度开始显着降低细胞活力（P <0.001）。除了治疗72小时后的TGBC-2TKB细胞系外，在100nM的剂量下未观察到细胞活力的降低。

体内研究

在异种移植GBC肿瘤模型中评估雷帕霉素和WYE-354对肿瘤生长的影响。分别将2×106或5×106个G-415或TGBC2TKB细胞皮下移植到NOD-SCID小鼠中。当肿瘤达到100mm 3的平均体积时，用雷帕霉素或WYE354处理小鼠。雷帕霉素以10mg / kg的浓度腹膜内施用，每天施用，每周5天，持续3周，而WYE-354以50mg / kg的每日ip剂量施用，持续5天。在开始治疗后30天处死小鼠并进行尸检，包括移除整个肿瘤区域。用WYE-354处理的小鼠的平均肿瘤大小分别减少68.6％和52.4％（P <0.01; P <0.01），肿瘤重量分别减少82.9％和45.5％（P <0.01; ns） ]。

细胞实验

将G-415和TGBC-2TKB细胞系以每孔2×103个细胞的密度接种到96孔板上。过夜连接后，用WYE-354处理细胞。使用CellTiter 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation assay以一定间隔测定活细胞数。向每个孔中加入20μLCellTiter96溶液，将板孵育2小时，然后使用多孔板读数器在490nm波长下读取每个孔的吸光度。所有测定均以一式五份进行，每次测定重复三次。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0182 mL	10.0908 mL	20.1816 mL
5 mM	0.4036 mL	2.0182 mL	4.0363 mL
10 mM	0.2018 mL	1.0091 mL	2.0182 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	WYE-354
CAS号：	1062169-56-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	WYE-354
分子式：	C24H29N7O5
分子量：	495.5

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

67-56-1

32315-10-9

1062169-58-7

~22%