鸦胆子苦醇 |brusatol |cas:14907-98-3|西域试剂

鸦胆子苦醇 ,brusatol ,≥95% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML1868| CAS NO：14907-98-3| 分子式：C26H32O11| 分子量：520.5257

Brusatol，从 Brucea javanica 植物中分离的，可抑制 Nrf2。

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SIGMA-SML1868		￥1364.00	杭州北京（现货）
SIGMA-SML1868		￥5497.00	杭州北京（现货）

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产品名称

鸦胆子苦醇

英文名称

brusatol

CAS编号

14907-98-3

产品描述

Brusatol，从 Brucea javanica 植物中分离的，可抑制 Nrf2。

产品沸点

724.3±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

242.2±26.4 °C

精确质量

520.194458

PSA

165.89000

LogP

2.08

蒸气压

0.0±5.3 mmHg at 25°C

折射率

1.610

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (48.03 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9211 mL	9.6056 mL	19.2112 mL
5 mM	0.3842 mL	1.9211 mL	3.8422 mL
10 mM	0.1921 mL	0.9606 mL	1.9211 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Nrf2

体外研究

Nrf2抑制剂如Brusatol的潜在治疗应用是在具有组成型高水平转录因子的细胞中Nrf2途径组分的下调。 Brusatol通过不依赖于Keap1和蛋白酶体和自噬蛋白质降解系统的机制引起Nrf2的消耗。 Brusatol通过转录后机制在小鼠Hepa-1c1c7肝细胞瘤细胞中引起Nrf2蛋白的快速和短暂消耗。 Brusatol还抑制新鲜分离的原代人肝细胞中的Nrf2 。为了探索Brusatol（BR）与CDDP组合可能的协同细胞毒性，该研究使用MTT试验研究了Brusatol和CDDP共处理对CT-26细胞活力的影响。用不同浓度的Brusatol（0.05,0.15,0.45,1.35,4.05和12.15μg/ mL）和CDDP（0.05,0.15,0.45,1.35,4.05和12.15μg/ mL）处理CT-26细胞48小时，或者单独或组合使用。用Brusatol和CDDP处理48小时后，CT-26细胞的活力以剂量依赖性方式降低，IC50值分别为0.27±0.01和1.44±0.22μg/ mL。当Brusatol与CDDP以1：1的恒定浓度比组合时，与单药治疗相比，细胞生长抑制显着增强; Brusatol和CDDP共处理的IC50值为0.19±0.02μg/ mL 。

体内研究

为了探索Brusatol在体内的抗癌作用，将在裸鼠中生长的A549异种移植物用作模型。向裸小鼠注射A549细胞以诱导肿瘤生长，然后单次ip注射2mg / kg Brusatol。在注射后24小时或48小时分离肿瘤。注射后24小时或48小时Nrf2蛋白水平显着降低，表明Brusatol能够到达肿瘤组织并抑制Nrf2通路。为了测量肿瘤生长，进行了两个不同的实验。在第一个实验中，一旦肿瘤大小达到平均230 mm3，DMSO，Brusatol（2 mg / kg），顺铂（2 mg / kg）或顺铂（2 mg / kg）和Brusatol（2 mg / kg）每隔一天腹腔注射联合治疗，共5次。单独的顺铂或Brusatol不显着抑制肿瘤生长，而在组合组中，肿瘤大小显着减少。在任何组中均未观察到显着的体重减轻。

细胞实验

将对数生长的CT-26细胞以4×103细胞/孔的密度接种到96孔板上。在37°C温育24小时后，新鲜培养基含有一系列浓度的Brusatol（0.05,0.15,0.45,1.35,4.05和12.15μg/ mL）和CDDP（0.05,0.15,0.45,1.35,4.05和12.15μg）以100μL/孔加入/ mL）;每种浓度用于处理六个重复孔。在37℃温育48小时后，将细胞进一步与MTT（10mg / mL）在37℃温育4小时。然后除去上清液，用100μLDMSO溶解沉淀物。使用酶标仪在490nm的波长下测量吸光度。细胞毒性表示为抑制细胞生长50％的Brusatol和CDDP的浓度（IC 50值）。计算抑制率。通过将CT-26细胞单独或组合暴露于各种浓度的每种药剂48小时，研究了Brusatol与CDDP结合的可能的协同效应。使用CalcuSyn软件2.0 评估协同效应。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9211 mL	9.6056 mL	19.2112 mL
5 mM	0.3842 mL	1.9211 mL	3.8422 mL
10 mM	0.1921 mL	0.9606 mL	1.9211 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Brusatol
CAS号：	14907-98-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Brusatol
别名：	(+)-Brusatol
分子式：	C26H32O11
分子量：	520.53

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, protect from light

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

63306-30-9

~86%