孕三烯酮 ,Gestrinone ,≥97% (HPLC)

产品编号:SIGMA-SML2321| CAS NO:16320-04-0| 分子式:C21H24O2| 分子量:308.4141

Gestrinone (R2323) 是用于治疗子宫内膜异位症的合成类固醇激素。抑制平滑肌瘤的IC50值为43.67 μM。

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SIGMA-SML2321
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产品名称 孕三烯酮
英文名称Gestrinone
CAS编号16320-04-0
产品描述Gestrinone (R2323) 是用于治疗子宫内膜异位症的合成类固醇激素。抑制平滑肌瘤的IC50值为43.67 μM。
产品熔点154ºC
产品沸点507.6±50.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.2±0.1 g/cm3
产品闪点214.9±22.7 °C
精确质量308.177643
PSA37.30000
LogP3.27
外观性状淡黄色固体
蒸气压0.0±3.0 mmHg at 25°C
折射率1.607
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL (162.12 mM)

H2O : 1 mg/mL (3.24 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2424 mL 16.2122 mL 32.4244 mL
5 mM 0.6485 mL 3.2424 mL 6.4849 mL
10 mM 0.3242 mL 1.6212 mL 3.2424 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

IC50: 43.67 μM (leiomyoma cells)

体外研究

尽管存在内源性类固醇,但雌甾酮与雌激素,黄体酮和雄激素的子宫内膜受体结合,占据类固醇靶细胞中类固醇的所有特异性结合位点。雌激素对60小时的平滑肌瘤细胞生长的抑制作用强于20小时和40小时。平滑肌瘤细胞看起来密度较小,细胞质萎缩,细胞间连接减少,超过10μM孕三烯酮治疗时观察到核聚集。在浓度为0.1-3.0μM时,雌甾酮治疗以浓度依赖性方式降低雌激素α的相对mRNA水平。

体内研究

通过用氟他胺和达那唑或孕三烯酮的组合治疗,增强了雌激素敏感终点,阴道角化和子宫孕酮受体浓度。这些数据表明,达那唑和孕三烯酮具有雌激素活性,这些活性被这些药物的雄激素成分所掩盖。用一周治疗后,用孕三烯酮处理的平均激素结合球蛋白从56.4nM下降到28.1nM,在4周后分别下降到7.1nM 。

细胞实验

将雌甾酮溶解在DMSO中并在细胞培养基中稀释。培养基中DMSO的最终浓度为0.5%。将细胞在96孔板中培养,并用DMSO或分级浓度的孕三烯酮(0.1,0.5,1.0,5.0,10,50或100μM)处理20,40和60小时。读取450nm处的吸光度(OD)以确定每个孔中的细胞活力。

储存条件-20°C Freezer

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