孕三烯酮 ,Gestrinone ,≥97% (HPLC)
产品编号:SIGMA-SML2321| CAS NO:16320-04-0| 分子式:C21H24O2| 分子量:308.4141
Gestrinone (R2323) 是用于治疗子宫内膜异位症的合成类固醇激素。抑制平滑肌瘤的IC50值为43.67 μM。
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产品名称 | 孕三烯酮 | ||||||||||||||||
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英文名称 | Gestrinone | ||||||||||||||||
CAS编号 | 16320-04-0 | ||||||||||||||||
产品描述 | Gestrinone (R2323) 是用于治疗子宫内膜异位症的合成类固醇激素。抑制平滑肌瘤的IC50值为43.67 μM。 | ||||||||||||||||
产品熔点 | 154ºC | ||||||||||||||||
产品沸点 | 507.6±50.0 °C at 760 mmHg | ||||||||||||||||
产品密度 | 1.2±0.1 g/cm3 | ||||||||||||||||
产品闪点 | 214.9±22.7 °C | ||||||||||||||||
精确质量 | 308.177643 | ||||||||||||||||
PSA | 37.30000 | ||||||||||||||||
LogP | 3.27 | ||||||||||||||||
外观性状 | 淡黄色固体 | ||||||||||||||||
蒸气压 | 0.0±3.0 mmHg at 25°C | ||||||||||||||||
折射率 | 1.607 | ||||||||||||||||
溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : ≥ 50 mg/mL (162.12 mM) H2O : 1 mg/mL (3.24 mM; Need ultrasonic) * "≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百
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靶点 |
IC50: 43.67 μM (leiomyoma cells) | ||||||||||||||||
体外研究 | 尽管存在内源性类固醇,但雌甾酮与雌激素,黄体酮和雄激素的子宫内膜受体结合,占据类固醇靶细胞中类固醇的所有特异性结合位点。雌激素对60小时的平滑肌瘤细胞生长的抑制作用强于20小时和40小时。平滑肌瘤细胞看起来密度较小,细胞质萎缩,细胞间连接减少,超过10μM孕三烯酮治疗时观察到核聚集。在浓度为0.1-3.0μM时,雌甾酮治疗以浓度依赖性方式降低雌激素α的相对mRNA水平。 | ||||||||||||||||
体内研究 | 通过用氟他胺和达那唑或孕三烯酮的组合治疗,增强了雌激素敏感终点,阴道角化和子宫孕酮受体浓度。这些数据表明,达那唑和孕三烯酮具有雌激素活性,这些活性被这些药物的雄激素成分所掩盖。用一周治疗后,用孕三烯酮处理的平均激素结合球蛋白从56.4nM下降到28.1nM,在4周后分别下降到7.1nM 。 | ||||||||||||||||
细胞实验 | 将雌甾酮溶解在DMSO中并在细胞培养基中稀释。培养基中DMSO的最终浓度为0.5%。将细胞在96孔板中培养,并用DMSO或分级浓度的孕三烯酮(0.1,0.5,1.0,5.0,10,50或100μM)处理20,40和60小时。读取450nm处的吸光度(OD)以确定每个孔中的细胞活力。 | ||||||||||||||||
储存条件 | -20°C Freezer |
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