4-hydroxy-3,3-dimethyl-2H-benzo[g]indole-2,5(3H)-dione |4-hydroxy-3,3-dimethyl-2H-benzo[g]indole-2,5(3H)-dione |cas:39674-97-0|西域试剂

4-hydroxy-3,3-dimethyl-2H-benzo[g]indole-2,5(3H)-dione ,4-hydroxy-3,3-dimethyl-2H-benzo[g]indole-2,5(3H)-dione ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-B6060| CAS NO：39674-97-0| 分子式：C14H11NO3| 分子量：241.242

BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂，也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8。

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SIGMA-B6060		￥1853.00	杭州北京（现货）

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产品名称

4-hydroxy-3,3-dimethyl-2H-benzo[g]indole-2,5(3H)-dione

英文名称

4-hydroxy-3,3-dimethyl-2H-benzo[g]indole-2,5(3H)-dione

CAS编号

39674-97-0

产品描述

BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂，也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8。

产品沸点

400.8ºC at 760 mmHg

产品密度

1.39g/cm3

产品闪点

196.2ºC

精确质量

241.07400

PSA

66.73000

LogP

1.48610

折射率

1.679

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (414.52 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.1452 mL	20.7262 mL	41.4525 mL
5 mM	0.8290 mL	4.1452 mL	8.2905 mL
10 mM	0.4145 mL	2.0726 mL	4.1452 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PTP, P450, SETD8

体外研究

结果表明，BVT948（BVT.948）的作用是增强胰岛素信号，对信号的持续时间没有影响。 BVT948似乎是蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP活性和P450活性）的有效抑制剂。 BVT948在24小时内以低于5μM的剂量有效且选择性地抑制细胞H4赖氨酸20（H4K20me1）。用BVT948处理的细胞重现细胞周期阻滞表型，类似于报道用RNAi敲低SETD8 。用0.5,1或5μM的BVT948处理MCF-7细胞24小时不会引起细胞活力的任何显着变化。 BVT948以剂量依赖性方式抑制TPA诱导的MMP-9上调。用BVT948处理抑制TPA刺激的NF-κB结合活性，但不抑制AP-1结合活性。 BVT948不影响TPA的MAPK磷酸化。用BVT948治疗使TPA诱导的细胞侵袭减少50％。

体内研究

结果显示3μmol/ kg BVT948（BVT.948）与载体处理的对照相比，显着增强了响应于胰岛素的血流中的葡萄糖清除。

细胞实验

将L6肌细胞维持在补充有10％胎牛血清和100IU / mL青霉素 - 链霉素的最小必需培养基-α（α-MEM）中，在37℃，5％CO 2中。将细胞接种到24孔板中，并用含有2％胎牛血清的α-MEM替换培养基以诱导分化成肌管。每隔一天更换培养基，并在第7天至第9天向培养物中加入胞苷（0.24mg / mL培养基）以悬浮循环细胞。在第11-16天过夜血清饥饿后，将细胞用于实验。用或不用25μMBVT948（BVT.948）处理它们30分钟，然后用5分钟胰岛素（25nM）刺激。用液氮冷冻后，用pH 7.4的Tris-HCl缓冲液裂解细胞，该缓冲液含有1％Nonidet-40,0.25％脱氧胆酸钠，150mM NaCl，1mM EDTA，1mM EGTA，1mM原钒酸钠，10 mM-甘油磷酸盐，5mM焦磷酸钠和完全蛋白酶抑制剂混合物将细胞提取物以14,000g离心10分钟，上清液用于Delfia试验。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.1451 mL	20.7254 mL	41.4508 mL
5 mM	0.829 mL	4.1451 mL	8.2902 mL
10 mM	0.4145 mL	2.0725 mL	4.1451 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H317
警示性声明	P280
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	BVT 948
CAS号：	39674-97-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	BVT 948
分子式：	C14H11NO3
分子量：	241.25

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Liljebris C, et al. Oxidation of protein tyrosine phosphatases as a pharmaceutical mechanism of action: a study using 4-hydroxy-3,3-dimethyl-2H-benzo[g]indole-2,5(3H)-dione. J Pharmacol Exp Ther. 2004 May;309(2):711-9.

[2]. Blum G, et al. Small-molecule inhibitors of SETD8 with cellular activity. ACS Chem Biol. 2014 Nov 21;9(11):2471-8.

[3]. Hwang BM, et al. Protein tyrosine phosphatase controls breast cancer invasion through the expression of matrix metalloproteinase-9. BMB Rep. 2013 Nov;46(11):533-8.