[4-氯-6-(2,3-茬胺基)-2-嘧啶硫代]乙酸 |[4-Chloro-6-(2,3-xylidino)-2-pyrimidinylthio]acetic acid |cas:50892-23-4|西域试剂

[4-氯-6-(2,3-茬胺基)-2-嘧啶硫代]乙酸 ,[4-Chloro-6-(2,3-xylidino)-2-pyrimidinylthio]acetic acid

产品编号：SIGMA-C7081| CAS NO：50892-23-4| 分子式：C14H14ClN3O2S| 分子量：323.7979

Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂，对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM，对人的 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM，60 μM，35 μM。

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SIGMA-C7081		￥692.00	杭州北京（现货）
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产品名称

[4-氯-6-(2,3-茬胺基)-2-嘧啶硫代]乙酸

英文名称

[4-Chloro-6-(2,3-xylidino)-2-pyrimidinylthio]acetic acid

CAS编号

50892-23-4

产品描述

产品熔点

155°C

产品沸点

514.4±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

264.9±30.1 °C

精确质量

323.049530

PSA

100.41000

LogP

4.92

外观性状

固体;White to Light yellow powder to crystal

蒸气压

0.0±1.4 mmHg at 25°C

折射率

1.658

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (308.83 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0883 mL	15.4416 mL	30.8833 mL
5 mM	0.6177 mL	3.0883 mL	6.1767 mL
10 mM	0.3088 mL	1.5442 mL	3.0883 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PPARα:0.63 μM (EC50)

PPARγ:32 μM (EC50)

体外研究

Pirinixic acid（Wy-14643）是PPARα的激动剂，对于小鼠PPARα和PPARγ，EC50为0.63μM，32μM，对于人PPARα，PPARγ和PPARδ分别为5.0μM，60μM，35μM。 Pirinixic酸（Wy-14643;0,10,100μM）增强滑膜成纤维细胞中PPAR-α的蛋白质表达。 Pirinixic acid（0,10,100μM）显示出对LPS刺激的滑膜成纤维细胞中NO和PGE 2产生的抑制作用。 Pirinixic acid还有效下调滑膜成纤维细胞中炎症介质如VCAM-1，ICAM-1，ET-1和TF的表达，阻断滑膜成纤维细胞中LPS诱导的NF-κB活化，IkB磷酸化和NF-κB核转位，但Pirinixic酸对PPAR-α沉默细胞没有影响。

体内研究

Pirinixic酸（Wy-14643; 10mg / kg，iv）降低肥胖大鼠的肝损伤和脂质过氧化（MDA）水平。 Pirinixic酸还在Sham和缺血再灌注（IR）组中引起SIRT1活性增加，但对SIRT3蛋白表达没有影响。 Pirinixic酸增强NAD +和ATP水平，并预防大鼠内质网应激（ERS）。

细胞实验

在存在或不存在Pirinixic酸的情况下，用LPS（100μg/ mL）处理滑膜成纤维细胞。 PPAR-αsiRNA转染的细胞也用LPS（100μg/ mL）和Pirinixic酸处理。刺激后，使用Griess试剂测定NO的产生。简而言之，将300μL上清液与100μLGriess试剂和2.6mL去离子水混合。将混合物在室温下温育30分钟，并测量548nm处的吸光度。从标准曲线计算上清液中NO的浓度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.0883 mL	15.4416 mL	30.8833 mL
5 mM	0.6177 mL	3.0883 mL	6.1767 mL
10 mM	0.3088 mL	1.5442 mL	3.0883 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

储存条件

保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07, GHS08
信号词	Danger
危害声明	H302-H315-H319-H335-H350
警示性声明	P201-P261-P305 + P351 + P338-P308 + P313
个人防护装备	Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲)	T
风险声明 (欧洲)	45-22-36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26;S45;S53;S36/S37/S39
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	AG2915000
海关编码	2933599090

1. 物质的识别

产品名：	WY 14643 (Pirinixic Acid)
CAS号：	50892-23-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	WY 14643 (Pirinixic Acid)
别名：	Pirinixic Acid; NSC 310038
分子式：	C14H14ClN3O2S
分子量：	323.8

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。