罗多沙胺 ,Lodoxamide ,≥98% (HPLC)

产品编号:SIGMA-SML2307| CAS NO:53882-12-5| 分子式:C11H6ClN3O6| 分子量:311.6348

Lodoxamide是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于治疗哮喘和过敏性结膜炎的。

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SIGMA-SML2307
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SIGMA-SML2307
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英文名称Lodoxamide
CAS编号53882-12-5
产品描述Lodoxamide是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于治疗哮喘和过敏性结膜炎的。
产品密度1.78g/cm3
精确质量310.99500
PSA156.59000
LogP0.40388
折射率1.673
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (160.45 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2089 mL 16.0447 mL 32.0893 mL
5 mM 0.6418 mL 3.2089 mL 6.4179 mL
10 mM 0.3209 mL 1.6045 mL 3.2089 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 3.57 mg/mL (11.46 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3.57 mg/mL (11.46 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 35.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
体外研究

Lodoxamide抑制化合物48/80诱导的组胺释放和离子载体诱导的45Ca流入,并在纯化的大鼠腹膜肥大细胞中释放相关的组胺。嗜酸性粒细胞对fMLP以及IL-5的趋化反应是显着的并且剂量依赖性地被Lodoxamide抑制。 Lodoxamide还能够强烈抑制IgA依赖性激活后嗜酸性粒细胞过氧化物酶的释放,并在较小程度上抑制嗜酸性粒细胞阳离子蛋白和嗜酸性粒细胞衍生的神经毒素的释放。

体内研究

当在大鼠腹膜肥大细胞测定(PCA)模型3和蛔虫抗原致敏的恒河猴中研究时,已经证实Lodoxamide具有色甘酸样活性。当通过气溶胶静脉内,口服或支气管内给药时,洛伐他汀显着抑制由蛔虫致敏的抗原攻击诱导的呼吸频率增加和潮气量减少。麻醉恒河猴。向欧洲 - 柯林斯或威斯康星大学溶液中加入洛度沙胺氨丁三醇可导致肺再灌注损伤明显减少,氧化作用增加,微血管通透性降低,依从性增加。使用洛度沙胺氨丁三醇治疗的患者在日间呼吸困难,咳嗽,痰液产生和睡眠方面表现出改善。

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