抑制剂-α氢溴酸盐 |Pifithrin-α (PFTα) |cas:63208-82-2|西域试剂

抑制剂-α氢溴酸盐 ,Pifithrin-α (PFTα) ,≥95% (HPLC)

产品编号：SIGMA-P4359| CAS NO：63208-82-2| 分子式：C16H18N2OS| 分子量：286.3919

Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂，可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。

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产品名称

抑制剂-α氢溴酸盐

英文名称

Pifithrin-α (PFTα)

CAS编号

63208-82-2

产品描述

Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂，可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。

产品熔点

192.1-192.5ºC(lit.)

产品沸点

456.8ºC at 760 mmHg

产品密度

1.28g/cm3

产品闪点

230.1ºC

精确质量

366.040131

PSA

74.09000

LogP

4.15700

外观性状

powder

折射率

1.666

溶解性

DMSO: 20 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (136.13 mM)

H₂O : 1.25 mg/mL (3.40 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7226 mL	13.6129 mL	27.2257 mL
5 mM	0.5445 mL	2.7226 mL	5.4451 mL
10 mM	0.2723 mL	1.3613 mL	2.7226 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

p53 AhR

体外研究

Pifithrin-α（PFT-α）氢溴酸盐是一种水溶性化合物，可抑制p53蛋白的转录。 Pifithrin-α可以抑制葡萄糖氧化酶（GOX）诱导的全细胞裂解物中p53蛋白的增加，但环孢菌素A（CsA）不能显示出这种抑制作用。值得注意的是，Pifithrin-α能够阻断GOX诱导的Bcl-2蛋白减少。同样，Pifithrin-α而不是CsA能够阻止全细胞裂解物中Bax的增加。 Pifithrin-α通过未确定的机制抑制p53依赖性细胞凋亡。 Pifithrin-α也可作为芳烃受体（AhR）激动剂和。 Pifithrin-α是一种有效的AhR激动剂，由其结合AhR，诱导其DNA结合复合物形成，激活报告基因活性和上调经典AhR靶基因CYP1A1的能力决定。

体内研究

当用药物p53抑制剂Pifthirin-α（PFT-α）氢溴酸盐进行实验时，膜联蛋白V阳性Foxe3 - / - SMC的百分比降低至WT水平。 Pifithrin-α（2.2 mg / kg，ip）显着降低了经历横向主动脉缩窄（TAC）的Foxe3 - / - 小鼠的主动脉破裂和壁内血肿的发生率（50％至17％，P <0.05）。在Pifthirin-α处理后，升主动脉的平均直径和主动脉培养基中TUNEL阳性细胞的百分比也在存活的Foxe3 - / - 动物中归一化至WT水平（P <0.05）。

细胞实验

人肝癌细胞系HepG2（p53 ++）在含有10％胎牛血清（FBS）的RMPI 1640培养基和1％青霉素/链霉素中于37℃在含有5％CO 2的气氛中培养。细胞暴露于GOX（0-5 0U）0-8小时，有或没有Pifithrin-α（20μM/ L），Pifithrin-μ（5μM/ L），CsA（10μM/ L），Sanglifehrin A（分别为20μM/ L）和NAC（5mM / L）1小时。处理后，收集细胞并进行处理以进行进一步的实验。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.4916 mL	17.4581 mL	34.9162 mL
5 mM	0.6983 mL	3.4916 mL	6.9832 mL
10 mM	0.3492 mL	1.7458 mL	3.4916 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。

储存条件

密闭于-20 ºC阴凉干燥环境中

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3

1. 物质的识别

产品名：	2-(2-imino-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazol-3(2H)-yl)-1-(4-methylphenyl)ethanone hydrobromide (5120841)
CAS号：	63208-82-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	2-(2-imino-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazol-3(2H)-yl)-1-(4-methylphenyl)ethanone hydrobromide (5120841)
别名：	ChemBridge-5120841; PFT-alpha, Pifithrin-alpha
分子式：
分子量：	286.4

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

2933-29-1

619-41-0

~67%

63208-82-2

文献：Zhu, Xiaoxiang; Yu, Qian-sheng; Cutler, Roy G.; Culmsee, Carsten W.; Holloway, Harold W.; Lahiri, Debomoy K.; Mattson, Mark P.; Greig, Nigel H. Journal of Medicinal Chemistry, 2002 , vol. 45, # 23 p. 5090 - 5097