依诺昔酮 |Enoximone |cas:77671-31-9|西域试剂

依诺昔酮 ,Enoximone

产品编号：SIGMA-E1279| CAS NO：77671-31-9| 分子式：C12H12N2O2S| 分子量：248.3009

Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂，也是一种选择性的，具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用，对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究，并具有支气管扩张，抗哮喘和抗炎作用。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
SIGMA-E1279		￥2474.00	杭州北京（现货）

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产品名称

依诺昔酮

英文名称

Enoximone

CAS编号

77671-31-9

产品描述

产品熔点

255-258°C

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

248.061951

PSA

91.02000

LogP

3.72

外观性状

solid | light yellow

折射率

1.645

溶解性

DMSO: 28 mg/mL, soluble

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 8.33 mg/mL (33.55 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.0274 mL	20.1369 mL	40.2739 mL
5 mM	0.8055 mL	4.0274 mL	8.0548 mL
10 mM	0.4027 mL	2.0137 mL	4.0274 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

PDE3/PDE Ⅲ:5.9 μM (IC50)

PDE4A:21.1 μM (IC50, myocardial PDE4A)

体外研究

在体外，与稀释液处理的BAL嗜酸性粒细胞相比，10μM依诺西酮处理的支气管肺泡灌洗液（BAL）诱导的嗜酸性粒细胞CD11b表达明显降低。

体内研究

局部应用依诺西酮（25μg；气管内给药）可消除屋尘螨（HDM）诱导的过敏性气道炎症。依诺西酮治疗（25μg；持续5天）HDM暴露小鼠的炎症细胞数量显著减少，包括嗜酸性粒细胞、巨噬细胞、中性粒细胞、ILC2s和T细胞，表明依诺西酮治疗可减少气道炎症。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.0274 mL	20.1369 mL	40.2739 mL
5 mM	0.8055 mL	4.0274 mL	8.0548 mL
10 mM	0.4027 mL	2.0137 mL	4.0274 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Store at +4°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;half-mask respirator (US);multi-purpose combination respirator cartridge (US)
危险品运输编码	3249
WGK德国	3
包装等级	III
危险类别	6.1(b)
海关编码	2933290090

1. 物质的识别

产品名：	Enoximone
CAS号：	77671-31-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Enoximone
分子式：	C12H12N2O2S
分子量：	248.3

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

1192-34-3

13205-48-6

77671-31-9

文献：US4405635 A1, ;

1192-34-3

1442-06-4

~50%

77671-31-9

文献：Schnettler; Dage; Grisar Journal of Medicinal Chemistry, 1982 , vol. 25, # 12 p. 1477 - 1481

403-42-9

77671-31-9

文献：Arkivoc, , vol. 2014, # 2 p. 294 - 307

1778-09-2

77671-31-9

文献：Arkivoc, , vol. 2014, # 2 p. 294 - 307

上游产品 5
1192-34-3 13205-48-6 1442-06-4 403-42-9
1778-09-2
下游产品 0

[1]. Jan Beute, et al. A Pathophysiological Role of PDE3 in Allergic Airway Inflammation. JCI Insight. 2018 Jan 25;3(2):e94888.

[2]. R C Dage, et al. Pharmacology and Pharmacokinetics of Enoximone. Cardiology. 1990;77 Suppl 3:2-13; discussion 27-33.

[3]. M B Vroom, et al. Effect of Phosphodiesterase Inhibitors on Human Arteries in Vitro. Br J Anaesth. 1996 Jan;76(1):122-9.