(4-{3-[3-hydroxy-4-(2-oxoethyl)-2-propylphenoxy]propoxy}phenoxy)acetic acid |(4-{3-[3-hydroxy-4-(2-oxoethyl)-2-propylphenoxy]propoxy}phenoxy)acetic acid |cas:79558-09-1|西域试剂

(4-{3-[3-hydroxy-4-(2-oxoethyl)-2-propylphenoxy]propoxy}phenoxy)acetic acid ,(4-{3-[3-hydroxy-4-(2-oxoethyl)-2-propylphenoxy]propoxy}phenoxy)acetic acid ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-L2167| CAS NO：79558-09-1| 分子式：C22H26O7| 分子量：402.4376

L-165041 是一种细胞渗透的 PPARδ 激动剂，对 PPARδ 和 PPARγ 的 Ki 值分别为 6 nM 和约 730 nM，可以在 NIH-PPARδ 细胞中诱导脂肪细胞分化。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
SIGMA-L2167		￥8429.00	杭州北京（现货）
SIGMA-L2167		￥2101.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

(4-{3-[3-hydroxy-4-(2-oxoethyl)-2-propylphenoxy]propoxy}phenoxy)acetic acid

CAS编号

79558-09-1

产品描述

L-165041 是一种细胞渗透的 PPARδ 激动剂，对 PPARδ 和 PPARγ 的 Ki 值分别为 6 nM 和约 730 nM，可以在 NIH-PPARδ 细胞中诱导脂肪细胞分化。

产品熔点

127-128ºC(lit.)

产品沸点

600.8±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

206.5±25.0 °C

精确质量

402.167847

PSA

102.29000

LogP

4.98

蒸气压

0.0±1.8 mmHg at 25°C

折射率

1.566

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (124.24 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4848 mL	12.4242 mL	24.8484 mL
5 mM	0.4970 mL	2.4848 mL	4.9697 mL
10 mM	0.2485 mL	1.2424 mL	2.4848 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PPARδ:6 nM (Ki)

PPARγ:730 nM (Ki)

体外研究

L-165041是PPARδ激动剂，Kis为6 nM，PPARδ和PPARγ分别为730 nM 。 L-165041（1或5μM）抑制VEGF诱导的内皮细胞（EC）增殖和迁移。 L-165041负向影响VEGF激活的人脐静脉EC（HUVEC）中的细胞周期进展。 L-165041（10μM）抑制PPARδ非依赖性，VEGF诱导的血管生成。 PPARδ配体L-165041抑制PDGF诱导的rVSMC增殖和迁移。用1小时的L-165041预处理，PDGF诱导的细胞迁移受到抑制。 L-165041（10μM）显着抑制PDGF诱导的S期转变。

体内研究

L-165041（5mg / kg /天，ip）显着降低小鼠中脂滴的形成。 L-165041显着降低了小鼠肝脏胆固醇和甘油三酯的水平。与载体组相比，L-165041增加PPARδ的mRNA表达水平。 L-165041处理小鼠的脂蛋白脂酶（LPL）表达显着高于载体组。

细胞实验

人脐静脉EC（HUVEC）在EGM-2中培养。通过血清饥饿[含有0.1％胎牛血清（FBS）的EBM-2]使亚汇合的HUVEC静止4小时。用PPARδ配体L-165041或GW501516预处理细胞6小时，然后进行VEGF（10ng / mL）诱导。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4848 mL	12.4242 mL	24.8484 mL
5 mM	0.497 mL	2.4848 mL	4.9697 mL
10 mM	0.2485 mL	1.2424 mL	2.4848 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	2918990090

1. 物质的识别

产品名：	L-165041
CAS号：	79558-09-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	L-165041
分子式：	C22H26O7
分子量：	402.44

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Berger J, et al. Novel peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma and PPARdelta ligands produce distinct biological effects. J Biol Chem. 1999 Mar 5;274(10):6718-25.

[2]. Park, Jin-Hee., et al. The PPARδ ligand L-165041 inhibits vegf-induced angiogenesis, but the antiangiogenic effect is not related to PPARδ. Journal of Cellular Biochemistry (2012), 113(6), 1947-1954.

[3]. Lim, Hyun-Joung., et al. PPARδ ligand L-165041 ameliorates Western diet-induced hepatic lipid accumulation and inflammation in LDLR-/- mice. European Journal of Pharmacology (2009), 622(1-3), 45-51.

[4]. Lim, Hyun-Joung., et al. PPARδ agonist L-165041 inhibits rat vascular smooth muscle cell proliferation and migration via inhibition of cell cycle. Atherosclerosis (Amsterdam, Netherlands) (2009), 202(2), 446-454.