diacylglycerol kinase inhibitor I |diacylglycerol kinase inhibitor I |cas:93076-89-2|西域试剂

diacylglycerol kinase inhibitor I ,diacylglycerol kinase inhibitor I ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-D5919| CAS NO：93076-89-2| 分子式：C27H26FN3OS| 分子量：459.5782

R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC50=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂，激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
SIGMA-D5919		￥1502.00	杭州北京（现货）
SIGMA-D5919		￥5071.00	杭州北京（现货）

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产品名称

diacylglycerol kinase inhibitor I

英文名称

diacylglycerol kinase inhibitor I

CAS编号

93076-89-2

产品描述

产品沸点

619.8ºC at 760mmHg

产品密度

1.26g/cm3

产品闪点

328.6ºC

精确质量

459.17800

PSA

65.85000

LogP

5.28180

折射率

1.654

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (135.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1759 mL	10.8795 mL	21.7590 mL
5 mM	0.4352 mL	2.1759 mL	4.3518 mL
10 mM	0.2176 mL	1.0879 mL	2.1759 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

在完整的血小板中，R 59-022能够在甘油二酯水平上阻断凝血酶诱导的肌醇脂质循环，并导致蛋白激酶C活性升高。R 59－022（10μm）有利于聚集，而不是由凝血酶次最大浓度引起的形状变化。R59022（10μM）对凝血酶在细胞外Ca2+存在或不存在时动员细胞内Ca2+的剂量-反应曲线均无显著影响。R 59-022是一种丝状病毒进入的抑制剂，可阻止丝状病毒颗粒的大细胞摄取，抑制多个丝状病毒GPs介导的进入，并阻止复制性EBOV生长。R 59-022以浓度依赖的方式阻断EBOV假型的进入（IC50：~5μM）。R 59-022携带EBOV GP的vlp进入剂量依赖性降低（IC50：~2μM）。R 59-022（2-12μM；1小时）可抑制EBOV-GP介导的多种细胞进入。R 59-022（5μM；30分钟）阻断vero细胞中的大细胞增生[5]。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1759 mL	10.8795 mL	21.759 mL
5 mM	0.4352 mL	2.1759 mL	4.3518 mL
10 mM	0.2176 mL	1.0879 mL	2.1759 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

按规定使用和贮存的不会分解，避氧化剂

储存条件

-20°C冷藏、密闭、干燥处

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
安全声明 (欧洲)	S23-S24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Diacylglycerol Kinase Inhibitor I
CAS号：	93076-89-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Diacylglycerol Kinase Inhibitor I
分子式：	C27H26FN3OS
分子量：	459.58

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. de Chaffoy de Courcelles DC, et al. R 59 022, a diacylglycerol kinase inhibitor. Its effect on diacylglycerol and thrombin-induced C kinase activation in the intact platelet. J Biol Chem. 1985 Dec 15;260(29):15762-70.

[2]. Nunn DL, et al. A diacylglycerol kinase inhibitor, R59022, potentiates secretion by and aggregation of thrombin-stimulated human platelets. Biochem J. 1987 May 1;243(3):809-13.

[3]. Jones JA, et al. Influence of phorbol esters, and diacylglycerol kinase and lipase inhibitors on noradrenalinerelease and phosphoinositide hydrolysis in chromaffin cells. Br J Pharmacol. 1990 Nov;101(3):521-6.

[4]. Boroda S, et al. Dual activities of ritanserin and R59022 as DGKα inhibitors and serotonin receptor antagonists. Biochem Pharmacol. 2017 Jan 1;123:29-39.

[5]. Stewart CM, et al. A Diacylglycerol Kinase Inhibitor, R-59-022, Blocks Filovirus Internalization in Host Cells. Viruses. 2019 Mar 1;11(3). pii: E206.