艾拉莫德 |Iguratimod |cas:123663-49-0|西域试剂

艾拉莫德 ,Iguratimod ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML1898| CAS NO：123663-49-0| 分子式：C17H14N2O6S| 分子量：374.3679

Iguratimod 是一种抗风湿剂，能够有效地抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL)，而对 COX-1 无作用；Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂，IC50 值为 6.81 μM。

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SIGMA-SML1898		￥4395.00	杭州北京（现货）
SIGMA-SML1898		￥1364.00	杭州北京（现货）

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产品名称

艾拉莫德

英文名称

Iguratimod

CAS编号

123663-49-0

产品描述

产品熔点

238.0 to 242.0 °C

产品沸点

580.6±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

304.9±32.9 °C

精确质量

374.057251

PSA

123.09000

LogP

1.83

外观性状

白色粉末

蒸气压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.674

溶解性

水溶性：不溶；不溶：乙醇

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (89.03 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6712 mL	13.3558 mL	26.7115 mL
5 mM	0.5342 mL	2.6712 mL	5.3423 mL
10 mM	0.2671 mL	1.3356 mL	2.6712 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.68 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.68 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

COX-2:20 μM (IC50)

MIF:6.81 μM (IC50)

体外研究

Iguratimod（T-614）是一种抗风湿剂，作为COX-2的抑制剂，IC50为20μM（7.7μg/ mL），但对COX-1没有影响。 Iguratimod（0.1,1,10μg/ mL）抑制缓激肽刺激的PGE2从成纤维细胞释放。 Iguratimod以浓度依赖性方式抑制缓激肽刺激的成纤维细胞的COX活性，IC50为48μg/ mL。 Iguratimod（10和30μg/ mL）也剂量依赖性地抑制COX-2 mRNA水平。此外，Iguratimod有效抑制巨噬细胞移动抑制因子（MIF），IC50为6.81μM。 Iguratimod在体外与糖皮质激素协同作用。

体内研究

Iguratimod（5或20mg / kg）显示镇痛作用，显着改善左后爪的疼痛戒断阈值，以剂量依赖性方式在大鼠中。 Iguratimod（5或20 mg / kg）可降低癌细胞接种诱导的脊髓中pERK1 / 2和c-Fos的升高。 Iguratimod还剂量依赖性地降低大鼠的IL-6水平。在Iguratimod治疗的大鼠中，破骨细胞的活性弱于对照组。 Iguratimod（20 mg / kg ip）显示在易受内毒素血症影响的BALB / c小鼠中存活率显着增加，并且在野生型C57BL / 6小鼠中在LPS施用后90分钟血清中测量的TNFα释放减弱。

细胞实验

简而言之，将人Raji B细胞以0.5×10 4个细胞/孔的密度接种在96孔板中，并通过在补充有0.1-0.5％FBS的RPMI 1640培养基中孵育24小时来同步。在用巨噬细胞迁移抑制因子（MIF）刺激24小时之前，用Iguratimod或载体预处理同步细胞30分钟。在20小时时，将BrdU加入细胞中并使用BrdU细胞增殖测定试剂盒定量。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6712 mL	13.3558 mL	26.7115 mL
5 mM	0.5342 mL	2.6712 mL	5.3423 mL
10 mM	0.2671 mL	1.3356 mL	2.6712 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

存放于惰性气体之中;避免湿气 (吸湿)

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2935009090

1. 物质的识别

产品名：	Iguratimod
CAS号：	123663-49-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Iguratimod
别名：	T614
分子式：	C17H14N2O6S
分子量：	374.37

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Tanaka K, et al. T-614, a novel antirheumatic drug, inhibits both the activity and induction of cyclooxygenase-2 (COX-2) in cultured fibroblasts. Jpn J Pharmacol. 1995 Apr;67(4):305-14.

[2]. Sun Y, et al. Anti-rheumatic drug iguratimod protects against cancer-induced bone pain and bone destruction in a rat model. Oncol Lett. 2017 Jun;13(6):4849-4856.

[3]. Iguratimod, et al. Identification of Iguratimod as an Inhibitor of Macrophage Migration Inhibitory Factor (MIF) with Steroid-sparing Potential. J Biol Chem. 2016 Dec 16;291(51):26502-26514.