(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸 |dl-2-amino-4-methyl-5-phosphono-3-*pentenoic acid |cas:127910-31-0|西域试剂

(E)-2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸 ,dl-2-amino-4-methyl-5-phosphono-3-*pentenoic acid ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML0050| CAS NO：127910-31-0| 分子式：C6H12NO5P| 分子量：209.13

CGP 37849 是一种有效的竞争性口服活性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。CGP 37849 是啮齿动物的抗惊厥药，具有抗抑郁和抗焦虑作用。

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英文名称

dl-2-amino-4-methyl-5-phosphono-3-*pentenoic acid

CAS编号

127910-31-0

产品描述

CGP 37849 是一种有效的竞争性口服活性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。CGP 37849 是啮齿动物的抗惊厥药，具有抗抑郁和抗焦虑作用。

产品沸点

523.1ºC at 760 mmHg

产品密度

1.506 g/cm3

产品闪点

270.2ºC

精确质量

209.04500

PSA

130.66000

LogP

0.22260

外观性状

白色固体

体外研究

在体外海马切片中，CGP 37849选择性地和可逆地拮抗NMDA诱发的CA1锥体细胞放电率的增加。在沐浴在含有低Mg2+水平的培养基中的切片中，CGP 37,849浓度高达10μM通过刺激Schaffer侧支连合纤维抑制CA1神经元中诱发的爆发放电，而不影响初始群体峰值的大小。

体内研究

CGP 37849有效（Ki为220 nM）并竞争性抑制NMDA敏感的l-[3H]-谷氨酸与大鼠脑突触后密度（PSD）fractin的结合。CGP 37849抑制选择性NMDA受体拮抗剂，[3H]-（±）-3-（2-羧基哌嗪-4-基）丙基-1-膦酸酯（CPP）的结合，Ki为35 nM。。在体内，对CGP 37,849大鼠的口服给药选择性地阻断由离子电泳应用的NMDA诱导的海马神经元中的放电，而不影响对quisqualate或红藻氨酸盐的反应。对CGP 37,849小鼠的口服给药抑制ED50为21mg/kg的小鼠中最大电休克诱导的癫痫发作。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.7815 mL	23.9074 mL	47.8149 mL
5 mM	0.9563 mL	4.7815 mL	9.563 mL
10 mM	0.4781 mL	2.3907 mL	4.7815 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	CGP 37849
CAS号：	127910-31-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	CGP 37849
分子式：	C6H12NO5P
分子量：	209.14

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。