4-苯基-2-丙酰胺四氢萘 |4-P-PDOT |cas:134865-74-0|西域试剂

4-苯基-2-丙酰胺四氢萘 ,4-P-PDOT ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML1189| CAS NO：134865-74-0| 分子式：C19H21NO| 分子量：279.3761

4-P-PDOT 是一种有效的，选择性的和亲和性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 结合活性)。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

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SIGMA-SML1189		￥1254.00	杭州北京（现货）
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产品名称

4-苯基-2-丙酰胺四氢萘

英文名称

4-P-PDOT

CAS编号

134865-74-0

产品描述

产品沸点

480.1ºC at 760 mmHg

产品密度

1.11g/cm3

产品闪点

292ºC

精确质量

279.16200

PSA

29.10000

LogP

4.05040

蒸气压

2.22E-09mmHg at 25°C

折射率

1.595

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 41.67 mg/mL (149.15 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5794 mL	17.8968 mL	35.7935 mL
5 mM	0.7159 mL	3.5794 mL	7.1587 mL
10 mM	0.3579 mL	1.7897 mL	3.5794 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (14.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL (14.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (14.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL (14.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

MT2 receptor

体外研究

在CHO-mt1细胞中，4-P-PDOT（10 mM）对forskolin刺激的环腺苷酸水平没有影响，无论是单独还是在褪黑激素存在下。相反，在CHO-MT2细胞中，4-P-PDOT是一种激动剂，对forskolin刺激的环腺苷酸产生浓度依赖性抑制作用，pEC50值为8.72，内在活性为0.86。

体内研究

4-PPDOT（0.5-1.0mg/kg；静脉注射；KLoTHO突变小鼠）治疗显著逆转褪黑激素介导的抗氧化作用。显著逆转这些GSH相关参数水平的变化。4-P-PDOT处理显著逆转褪黑素处理klotho突变小鼠的记忆功能。4-P-PDOT还对抗褪黑素介导的衰减，以响应klotho突变小鼠海马磷酸ERK表达、Nrf2核移位、Nrf2 DNA结合活性和GCL mRNA表达的降低。动物模型：褪黑激素（2）剂量：0.5 mg/kg或1 mg/kg给药的KLoTHO突变小鼠：静脉注射结果：褪黑激素介导的抗氧化作用显著逆转。显著逆转这些GSH相关参数水平的变化。显著逆转褪黑素处理klotho突变小鼠的记忆功能。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.5794 mL	17.8968 mL	35.7935 mL
5 mM	0.7159 mL	3.5794 mL	7.1587 mL
10 mM	0.3579 mL	1.7897 mL	3.5794 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	TX1498350

1. 物质的识别

产品名：	4-P-PDOT
CAS号：	134865-74-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	4-P-PDOT
别名：	4P-PDOT; 4-phenyl-2- propionamidotetralin
分子式：	C19H21NO
分子量：	279.38

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Dubocovich ML. Melatonin receptors: are there multiple subtypes? Trends Pharmacol Sci. 1995 Feb;16(2):50-6.

[2]. hin EJ, et al. Melatonin attenuates memory impairment induced by Klotho gene deficiency via interactive signaling between MT2 receptor, ERK, and Nrf2-related antioxidant potential. Int J Neuropsychopharmacol. 2014 Dec 30;18(6). pii: pyu105.

[3]. Christopher Browning, et al. Pharmacological characterization of human recombinant melatonin mt1 and MT2 receptors. British Journal of Pharmacology (2000) 129, 877-886.

[4]. Dubocovich ML, et al. Melatonin receptor antagonists that differentiate between the human Mel1a and Mel1b recombinant subtypes are used to assess the pharmacological profile of the rabbit retina ML1 presynaptic heteroreceptor. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1997 Mar;355(3):365-75.