吡咯烷酮二马来酸酯 |Benz(g)isoquinoline-5,10-dione, 6,9-bis((2-aminoethyl)amino)-, (2Z)-2- butenedioate (1:2) |cas:144675-97-8|西域试剂

吡咯烷酮二马来酸酯 ,Benz(g)isoquinoline-5,10-dione, 6,9-bis((2-aminoethyl)amino)-, (2Z)-2- butenedioate (1:2) ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML2577| CAS NO：144675-97-8| 分子式：C25H27N5O10| 分子量：557.5094

Pixantrone dimaleate 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂，具有抗肿瘤活性。

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产品名称

吡咯烷酮二马来酸酯

英文名称

Benz(g)isoquinoline-5,10-dione, 6,9-bis((2-aminoethyl)amino)-, (2Z)-2- butenedioate (1:2)

CAS编号

144675-97-8

产品描述

Pixantrone dimaleate 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂，具有抗肿瘤活性。

产品沸点

650ºC at 760mmHg

产品闪点

346.9ºC

PSA

197.73000

LogP

1.85660

蒸气压

8.89E-17mmHg at 25°C

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (59.78 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 5 mg/mL (8.97 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7937 mL	8.9684 mL	17.9369 mL
5 mM	0.3587 mL	1.7937 mL	3.5874 mL
10 mM	0.1794 mL	0.8968 mL	1.7937 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (89.68 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Topoisomerase II

体外研究

Pixantrone dimaleate是一种拓扑异构酶II抑制剂。 Pixantrone在多个癌细胞系中诱导细胞死亡，而与细胞周期扰动无关，T47D，MCF-10A和OVCAR5细胞的IC50分别为37.3 nM，126 nM和136 nM。 Pixantrone在高浓度（500 nM）下诱导DNA损伤，但在浓度（100 nM）下不足以杀死PANC1细胞。 Pixantrone（25或100 nM）在PANC1细胞中诱导严重的染色体畸变和有丝分裂突变。 Pixantrone（100 nM）可能会破坏染色体分离，因为它会产生导致染色体不分离的merotelic动粒附着。 Pixantrone有效抑制人白血病K562细胞，依托泊苷抗性K / VP.5细胞，MDCK和ABCB1转染的MDCK / MDR细胞的生长，IC50分别为0.10μM，0.56μM，0.058μM和4.5μM。 Pixantrone（0.01-0.2μM）通过作用于拓扑异构酶IIα导致线性DNA的浓度依赖性形成。 Pixantrone在酶促还原系统中产生半醌自由基，尽管不在细胞系统中，很可能是由于细胞摄取低。 Pixantrone（0.01-10μM）显示出对大鼠97-116肽特异性T细胞增殖的有效抑制活性。

体内研究

Pixantrone（27 mg / kg）不会使多柔比星预处理小鼠中已存在的中度退行性心肌病恶化，每7天重复三次静脉注射一次（q7d×3）。在重复治疗周期后，Pixantrone（27 mg / kg）在小鼠中引起最小的心脏毒性。此外，在多柔比星预处理的小鼠中，Pixantrone的死亡率低于米托蒽醌。 Pixantrone（16.25 mg / kg iv，q7d×3）调节淋巴结细胞（LNC）反应，并在TAChR免疫的Lewis大鼠中影响T细胞亚群。 Pixantrone还在实验性自身免疫性重症肌无力（EAMG）大鼠中显示出预防和治疗作用。

细胞实验

简言之，将接种到96孔板中的细胞用递增浓度的pixantrone或多柔比星处理72小时。此后，将MTS试剂加入细胞中并在37℃下再孵育4小时。然后通过测量490nm处的吸光度确定细胞增殖。将所有数据点标准化为未处理的细胞。所有治疗一式三份进行，至少进行3次。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7937 mL	8.9684 mL	17.9369 mL
5 mM	0.3587 mL	1.7937 mL	3.5874 mL
10 mM	0.1794 mL	0.8968 mL	1.7937 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Pixantrone Maleate
CAS号：	144675-97-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Pixantrone Maleate
别名：	BBR 2778 dimaleate
分子式：	C17H19N5O2.2(C4H4O4)
分子量：	557.51

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Beeharry N, et al. Pixantrone induces cell death through mitotic perturbations and subsequent aberrant cell divisions. Cancer Biol Ther. 2015;16(9):1397-406.

[2]. Hasinoff BB, et al. Mechanisms of Action and Reduced Cardiotoxicity of Pixantrone; a Topoisomerase II Targeting Agent with Cellular Selectivity for the Topoisomerase IIα Isoform. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Feb;356(2):397-409.

[3]. Cavalletti E, et al. Pixantrone (BBR 2778) has reduced cardiotoxic potential in mice pretreated with doxorubicin: comparative studies against doxorubicin and mitoxantrone. Invest New Drugs. 2007 Jun;25(3):187-95.

[4]. Ubiali F, et al. Pixantrone (BBR2778) reduces the severity of experimental autoimmune myasthenia gravis in Lewis rats. J Immunol. 2008 Feb 15;180(4):2696-703.