马来酸硫哌酰胺 |thioperamide maleate salt |cas:148440-81-7|西域试剂

马来酸硫哌酰胺 ,thioperamide maleate salt ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-T123| CAS NO：148440-81-7| 分子式：C15H24N4SC4H4O4| 分子量：408.52

马来酸硫哌酰胺（MR-12842马来酸）是一种有效的口服脑渗透剂和选择性H3受体拮抗剂，Ki为4.3 nM，用于抑制[3H]组胺释放。马来酸硫哌酰胺抑制[3H]组胺合成，Ki为31 nM。

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产品名称

马来酸硫哌酰胺

英文名称

thioperamide maleate salt

CAS编号

148440-81-7

产品描述

精确质量

408.183136

PSA

150.64000

LogP

2.83690

靶点

H3 Receptor

体外研究

硫哌酰胺分别以2.1nm和2.0nm的Kis抑制[3H]-（R）α-MeHA结合的大鼠脑和豚鼠肺。硫哌酰胺以4 nM的平均表观Ki竞争性阻断调节[3H]组胺释放的H3自身受体。硫哌酰胺（0.01-100μM；24小时）以浓度依赖性方式促进NE-4C干细胞的活力。硫哌酰胺在人类H4和H3受体上显示出相似的效力（Ki分别为43和60 nM）。细胞活力测定细胞系：NE-4C干细胞浓度：0.01,0.1,1,10,100μM孵育时间：24小时结果：NE-4C干细胞活力在（1μM）给药后显著提高至150.83±6.91%，在10μM和100μM给药后分别提高至145.11±14.52%和132.02±25.65%。

体内研究

硫哌酰胺（5-20mg/kg；i、 p.）能够促进C57BL/6J小鼠情境条件恐惧记忆的再巩固。动物模型：天真雌性C57BL/6J小鼠剂量：5、10或20 mg/kg给药：注射（i.p.）结果：促进情境条件恐惧记忆的再巩固。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4479 mL	12.2393 mL	24.4786 mL
5 mM	0.4896 mL	2.4479 mL	4.8957 mL
10 mM	0.2448 mL	1.2239 mL	2.4479 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Thioperamide maleate salt
CAS号：	148440-81-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Thioperamide maleate salt
分子式：	C15H24N4S · C4H4O4
分子量：	408.52

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. J M Arrang, et al. Highly Potent and Selective Ligands for Histamine H3-receptors. Nature. 1987 May 14-20;327(6118):117-23.

[2]. Na Wang, et al. Histamine H3 Receptor Antagonist Enhances Neurogenesis and Improves Chronic Cerebral Hypoperfusion-Induced Cognitive Impairments. Front Pharmacol. 2020 Jan 21;10:1583.

[3]. Y Charlier, et al. Differential Effects of Histamine H(3) Receptor Inverse Agonist Thioperamide, Given Alone or in Combination With the N-methyl-d-aspartate Receptor Antagonist Dizocilpine, on Reconsolidation and Consolidation of a Contextual Fear Memory in Mice. Neuroscience. 2011 Oct 13;193:132-42.

[4]. Gbahou F, et al. Compared pharmacology of human histamine H3 and H4 receptors: structure-activity relationships of histamine derivatives. Br J Pharmacol. 2006;147(7):744-754.