普鲁司特半水合物 |Pranlukast |cas:150821-03-7|西域试剂

普鲁司特半水合物 ,Pranlukast ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-P0080| CAS NO：150821-03-7| 分子式：C54H48N10O9| 分子量：981.0205

Pranlukast hemihydrate 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4，[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。

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SIGMA-P0080		￥5356.00	杭州北京（现货）
SIGMA-P0080		￥1344.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Pranlukast

CAS编号

150821-03-7

产品描述

PSA

132.23000

LogP

4.63580

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (50.97 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 1 mg/mL (2.04 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0387 mL	10.1935 mL	20.3869 mL
5 mM	0.4077 mL	2.0387 mL	4.0774 mL
10 mM	0.2039 mL	1.0193 mL	2.0387 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.10 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.10 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

LTE4:0.63 nM (Ki)

LTD4:0.99 nM (Ki)

LTC4:5640 nM (Ki)

体外研究

在放射性配体结合试验中，普仑司特（ONO-1078）抑制[3H] LTE4，[3H] LTD4和[3H] LTC4与肺膜的结合，Kis分别为0.63±0.11,0.99±0.19和5640±680 nM。。普仑司特对[3H] LTD4结合的拮抗作用具有竞争性。在功能实验中，普仑司特显示出针对LTC4和LTD4诱导的豚鼠气管和肺实质条带收缩的竞争性拮抗作用，pA2范围为7.70至10.71。在存在LTC4生物转化为LTD4的抑制剂的情况下，普仑司特还拮抗LTC4诱导的豚鼠气管收缩（pA2 = 7.78）。普仑司特显着逆转LTD4诱导的长期收缩而不影响KCl-和BaCl2诱导的豚鼠气管收缩。通过用CysLT1受体拮抗剂普仑司特（10μM）预处理抑制氧 - 葡萄糖剥夺（OGD）诱导的CysLT1受体的核转位。普仑司特保护内皮细胞免受缺血样损伤。还评估了CysLT1受体拮抗剂普仑司特和5-脂氧合酶抑制剂Zileuton对易位的影响。结果显示，Pranlukast，但不是Zileuton，在OGD后6小时抑制CysLT1受体的转运。

体内研究

在注射LPS（每只小鼠50 p，g）之前24小时腹膜内注射角叉菜胶（CAR，每只小鼠5mg）静脉注射各种剂量的普仑司特（ONO-1078; 40,20和10 mmol / kg），AA-861 （20,10和5mmol / kg），吲哚美辛（40mmollkg）和对照在用50μg的LPS攻击前30分钟皮下注射到小鼠中。对于AA-861，最大可溶性剂量在10％DMSO中为0.6mmol / mL，在普仑司特中在10％乙醇中为1.2mmol / mL。这些溶液用作治疗的最大剂量。相对于对照小鼠，小鼠的AA-861-普仑司特治疗小鼠的死亡率显着降低。用CAR（5mg ip）预处理使小鼠对LPS的作用更敏感。虽然LPS（每只小鼠50 p，g）给药后72小时每种溶剂处理的小鼠的存活率为20％，但用AA-861（20 mmol / kg）或普仑司特（40 mmol / kg）进行sc处理显着增加LPS给药后的存活率（AA-861，P <0.001;普仑司特，P <0.01）。

细胞实验

EA.hy926细胞在Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中培养，补充有10％热灭活的胎牛血清，青霉素（100U / mL）和链霉素（100mg / mL）。在接种细胞后24小时进行实验。执行OGD。简而言之，原始介质被移除;用无葡萄糖的Earle平衡盐溶液（EBSS）洗涤细胞两次，并置于新鲜的无葡萄糖EBSS中。然后将培养物置于含有5％CO 2和95％N 2的培养箱中，在37℃下培养2至8小时。在正常条件下将对照培养物维持在含葡萄糖的EBSS中。在OGD暴露前30分钟将10μM普仑司特，10μMZileuton，5-LOX抑制剂或10μM吡咯烷二硫代氨基甲酸酯（PDTC）加入培养物中并在OGD期间维持。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0387 mL	10.1935 mL	20.3869 mL
5 mM	0.4077 mL	2.0387 mL	4.0774 mL
10 mM	0.2039 mL	1.0193 mL	2.0387 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302-H315-H319-H335-H413
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Pranlukast hemihydrate
CAS号：	150821-03-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Pranlukast hemihydrate
分子式：	C27H23N5O4 · 0.5 H2O
分子量：	490.51

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Obata T, et al. In vitro antagonism of ONO-1078, a newly developed anti-asthma agent, against peptide leukotrienes in isolated guinea pig tissues. Jpn J Pharmacol. 1992 Nov;60(3):227-37.

[2]. Fang SH, et al. Nuclear translocation of cysteinyl leukotriene receptor 1 is involved in oxygen-glucose deprivation-induced damage to endothelial cells. Acta Pharmacol Sin. 2012 Dec;33(12):1511-7.

[3]. Ogata M, et al. Protective effects of a leukotriene inhibitor and a leukotriene antagonist on endotoxin-induced mortality in carrageenan-pretreated mice. Infect Immun. 1992 Jun;60(6):2432-7.