利非西呱 |YC-1 |cas:170632-47-0|西域试剂

利非西呱 ,YC-1

产品编号：SIGMA-Y102| CAS NO：170632-47-0| 分子式：C19H16N2O2| 分子量：304.34

Lificiguat 结合到可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的β亚基，在CO存在条件下，Kd 为 0.6-1.1 μM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
SIGMA-Y102		￥9258.00	杭州北京（现货）
SIGMA-Y102		￥2101.00	杭州北京（现货）

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产品名称

利非西呱

英文名称

YC-1

CAS编号

170632-47-0

产品描述

Lificiguat 结合到可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的β亚基，在CO存在条件下，Kd 为 0.6-1.1 μM。

产品沸点

522.2±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

269.6±30.1 °C

精确质量

304.121185

PSA

51.19000

LogP

3.55

蒸气压

0.0±1.4 mmHg at 25°C

折射率

1.653

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (328.58 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2858 mL	16.4290 mL	32.8580 mL
5 mM	0.6572 mL	3.2858 mL	6.5716 mL
10 mM	0.3286 mL	1.6429 mL	3.2858 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (8.21 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (8.21 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Kd: 0.6-1.1 μM (sGC, in the presence of CO)

体外研究

可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）是异二聚体血红素蛋白和主要的NO受体。 Lificiguat（YC-1）在β亚基的含血红素结构域附近或直接结合。在不存在CO的情况下，Lificiguat（YC-1）以Kd =9-21μM结合，这取决于构建体。在CO存在下，这些值降低至0.6-1.1μM。如预期的那样，Lificiguat（YC-1）极大地增强了与异二聚体sGC的CO结合（Kd =1μM）。 Lificiguat（YC-1）在不存在NO的情况下刺激sGC 2至4倍，但与CO或NO协同作用以实现数百倍的活化。 Lificiguat（YC-1）的结合也可以克服sGC的抑制性磷酸化。 Lificiguat（YC-1）是可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）活化剂。将HCC细胞系HepG2，BEL-7402和HCCLM3与索拉非尼和/或Lificiguat（YC-1）一起温育72小时。索拉非尼或Lificiguat（YC-1）单独以剂量依赖性方式抑制HCC细胞增殖。此外，索拉非尼和Lificiguat（YC-1）的组合以剂量依赖性方式显着抑制HCC细胞的增殖。此外，在索拉非尼和Lificiguat（YC-1）的ED50剂量下，HepG2中的组合指数值（CI）= 0.93，BEL-7402中的组合指数值（0.95）和HCCLM3中的0.72，表明索拉非尼和Lificiguat（YC-1）协同抑制HCC细胞的增殖。

体内研究

Lificiguat（YC-1）（30或60mg / kg，ip）以剂量依赖性方式抑制MDA-MB-468肿瘤生长。还研究了Lificiguat（YC-1），YC-1-S的前药制剂在MDA-MB-468荷瘤小鼠中的作用。体内药代动力学分析表明YC-1-S迅速转化为其活性形式。给小鼠施用20,40或80mg / kg YC-1-S po YC-1-S还显示MDA-MB468肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 Lificiguat（YC-1）和YC-1-S剂量依赖性地降低肿瘤重量。此外，与载体治疗组相比，Lificiguat（YC-1）或YC-1-S不影响小鼠的平均体重。 Lificiguat（YC-1）是一种有效的NO-GC激活剂，据报道用Morris水迷宫（MWM）和回避试验检查可以改善啮齿动物的学习行为。 Lificiguat（YC-1）通过NO-cGMP-PKG依赖性途径增强海马Schafer侧支CA1突触的长时程增强（LTP），并增强杏仁核中LTP的诱导，增加ERK的活化，并增强ERK的表达。脑源性神经营养因子（BDNF）cAMP反应元件结合蛋白（CREB）响应恐惧记忆试验。

细胞实验

使用细胞计数试剂盒-8（CCK-8）测量细胞增殖测定。简而言之，将细胞以3×10 3 /孔的浓度在96孔板中培养，温育24小时，并用索拉非尼和/或Lificiguat（YC-1）处理。处理72小时后，向每个孔中加入CCK-8试剂。使用自动ELISA板读数器在37℃温育2.5小时后在450nm处测量吸光度。使用Microsoft Excel软件测量由化合物组合产生的任何协同效应，以确定组合指数值（CI> 1：拮抗效应，CI = 1：加性效应，和CT <1：协同效应）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2858 mL	16.429 mL	32.858 mL
5 mM	0.6572 mL	3.2858 mL	6.5716 mL
10 mM	0.3286 mL	1.6429 mL	3.2858 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。

储存条件

密闭于阴凉干燥环境中

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3

1. 物质的识别

产品名：	YC-1
CAS号：	170632-47-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	YC-1
别名：	Lificiguat
分子式：	C19H16N2O2
分子量：	304.34

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。