活化剂42 溶液 ,5-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]tetrazole

产品编号:SIGMA-L031100| CAS NO:175205-09-1| 分子式:C8H4F6N4| 分子量:270.13

KG-548是ARNT/TACC3干扰物和HIF-1α抑制剂。KG-548通过与TACC3竞争结合ARNT PAS-B结构域,直接干扰ARNT/TAC3复合物的形成。ARNT是芳基烃受体核易位体,也称为HIF-β。

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产品名称 活化剂42 溶液
英文名称5-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]tetrazole
CAS编号175205-09-1
产品描述KG-548是ARNT/TACC3干扰物和HIF-1α抑制剂。KG-548通过与TACC3竞争结合ARNT PAS-B结构域,直接干扰ARNT/TAC3复合物的形成。ARNT是芳基烃受体核易位体,也称为HIF-β。
产品熔点177-180°C
精确质量282.03400
PSA54.46000
LogP2.90430
靶点

HIF-β; HIF-1α

体外研究

HIF是两个bHLH-PAS(碱性螺旋环螺旋每ARNT-Sim)亚基的异二聚体,包括HIF-α旁系(HIF-1α,-2α,-3α)和芳基烃受体核易位体(ARNT,也称为HIF-β)。KG-548(0-250μM;过夜16小时)显示两种辅活化剂的ARNT/CCC复合物形成大大减少,并且还破坏ARNT2 PAS-B/TACC3相互作用。KG-548(0-2 mM;过夜16小时)在体外和细胞内裂解物中剂量依赖性地分解(320μM)ARNT PAS-B/TACC3复合物,IC50值为25μM。KG-548显著抑制FaDu下咽癌细胞糖酵解的乳酸产生。Western Blot分析细胞系:HEK293T细胞裂解物浓度:0、5、50、100、250、500μM和1 mM、2 mM孵育时间:16小时结果:ARNT/TACC3相互作用从5μM剂量依赖性减弱到500μM,与免疫沉淀的TACC3蛋白相关的ARNT蛋白强度分别降低82%(500μM)、59%(1 mM)和43%(2 mM)。

储存条件2-8°C

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符号 GHS02 GHS07
GHS02, GHS07
信号词 Danger
危害声明 H225-H302 + H332-H315-H319
警示性声明 P210-P305 + P351 + P338
个人防护装备 Eyeshields;Faceshields;full-face respirator (US);Gloves;multi-purpose combination respirator cartridge (US);type ABEK (EN14387) respirator filter
危害码 (欧洲) Xi
风险声明 (欧洲) 25-36/37/38
安全声明 (欧洲) 26-45
危险品运输编码 UN 1648 3 / PGII
海关编码 2933990090
闪点(华氏) 41 °F
闪点(摄氏) 5 °C

~60%

175205-09-1结构式

175205-09-1

文献:Sigma-Aldrich Co. Patent: US2006/247431 A1, 2006 ;
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