1-(2,4-二氯苯)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-4-吗啉基-1H-吡唑-3-甲酰胺 ,AM281 ,≥98% (HPLC)
产品编号：SIGMA-A0980| CAS NO：202463-68-1| 分子式：C21H19Cl2IN4O2| 分子量：557.2116
AM281 是一种选择性 CB1 受体拮抗剂，IC50 为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体，IC50 为 13000 nM。
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，
| 英文名称 | AM281 | ||||||||||||||||
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| CAS编号 | 202463-68-1 | ||||||||||||||||
| 产品描述 | AM281 是一种选择性 CB1 受体拮抗剂，IC50 为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体，IC50 为 13000 nM。 | ||||||||||||||||
| 产品密度 | 1.7±0.1 g/cm3 | ||||||||||||||||
| 精确质量 | 555.992981 | ||||||||||||||||
| PSA | 59.39000 | ||||||||||||||||
| LogP | 4.90 | ||||||||||||||||
| 外观性状 | 白色至灰白色固体 | ||||||||||||||||
| 折射率 | 1.706 | ||||||||||||||||
| 溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : 7.14 mg/mL (12.81 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
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| 靶点 |
CB1:9.91 nM (IC50) CB2:13000 nM (IC50) | ||||||||||||||||
| 体外研究 | AM281（0.01-10μM）促进10μM aβ25-35诱导的SH-SY5Y细胞神经毒性的浓度依赖性增加（在10μM KSO 1-6存在下）。 | ||||||||||||||||
| 体内研究 | 急性给药（2.5、5和10 mg/kg）AM281缩短了探索时间，改善了记忆力，慢性服用AM281（0.62、1.25和2.5 mg/kg）也同样如此。与对照组（4.8±2.5）相比，长期服用2.5 mg/kg的AM281可使识别指数提高到22.1±4.8，单剂量5 mg/kg的AM281可使记忆障碍改善至8.5±4。以2.5 mg/kg剂量（慢性）和5 mg/kg（急性剂量）给药AM281可改善记忆力。动物模型：雄性NMRI小鼠，体重25-30g剂量：0.62,1.25,2.5mg/kg（慢性给药）；2.5,5,10mg/kg（急性给药）：除实验当天（慢性给药）外，每天静脉注射吗啡；结果：与吗啡依赖小鼠相比，AM281与吗啡同时给药可显著缩短小鼠的探索时间。急性给药5mg/kg，可显著增强识别指数。 | ||||||||||||||||
| 储存条件 | 保存方法：2 -8 °C |
相关文档
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| 符号 |
GHS06 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危害声明 | H300-H315-H319-H335 |
| 警示性声明 | P261-P264-P301 + P310-P305 + P351 + P338 |
| 个人防护装备 | Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges |
| 危害码 (欧洲) | T: Toxic; |
| 风险声明 (欧洲) | R25 |
| 安全声明 (欧洲) | 26-36/37/39-45 |
| 危险品运输编码 | UN 2811 6 |
浙公网安备 33010802013016号