(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰基-L-2-苯基甘氨酸叔丁酯 |N-[2-(3,5-Difluorophenyl)acetyl]-L-alanyl-L-(2-phenyl)glycine tert-butyl ester |cas:208255-80-5|西域试剂

(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰基-L-2-苯基甘氨酸叔丁酯 ,N-[2-(3,5-Difluorophenyl)acetyl]-L-alanyl-L-(2-phenyl)glycine tert-butyl ester ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-D5942| CAS NO：208255-80-5| 分子式：C23H26F2N2O4| 分子量：432.4603

DAPT是 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，抑制总 Aβ 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 和 200 nM。

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产品名称

(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰基-L-2-苯基甘氨酸叔丁酯

英文名称

N-[2-(3,5-Difluorophenyl)acetyl]-L-alanyl-L-(2-phenyl)glycine tert-butyl ester

CAS编号

208255-80-5

产品描述

DAPT是 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，抑制总 Aβ 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 和 200 nM。

产品沸点

612.2±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

324.1±31.5 °C

精确质量

432.186066

PSA

84.50000

LogP

3.98

外观性状

白色固体

蒸气压

0.0±1.8 mmHg at 25°C

折射率

1.535

溶解性

DMSO: ~18 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (144.52 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 10 mg/mL (23.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3124 mL	11.5618 mL	23.1235 mL
5 mM	0.4625 mL	2.3124 mL	4.6247 mL
10 mM	0.2312 mL	1.1562 mL	2.3124 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 5 mg/mL (11.56 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.78 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.78 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
5.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 115 nM (Aβ), 200 nM (Aβ42)[5]

体外研究

DAPT抑制Aβ产生超过90％，仅影响培养基中APPβ的适度降低。尽管通过DAPT处理APPβ减少了约30％，但这种效应不依赖于浓度，并且通过去除DAPT而逆转。用递增浓度的DAPT（0,25,50和75μM）处理CNE-2细胞，48小时后γ-分泌酶产生的Notch1片段Val1744-NICD以剂量依赖性方式降低（P <0.01）。）。在50μM浓度下，DAPT几乎完全抑制了γ-分泌酶的激活。

体内研究

向PDAPP小鼠（100mg / kg sc）施用DAPT，并在脑皮质中检查DAPT和Aβ的水平。治疗3小时后脑中达到490ng / g的峰值DAPT水平，并且在最初的18小时内持续大于100ng / g（~200nM）的水平。 DAPT的这些脑浓度超过其降低神经元培养物中Aβ的IC50（115 nM），并导致强大且持续的药效学效应。 DAPT通过下调大鼠Notch 1和核因子κB的表达来保护脑免受脑缺血。蛋白质印迹分析还显示DAPT（0.03 mg / kg）组中Notch 1和NF-κB表达显着降低（与MCAO组相比，P <0.05）。

细胞实验

用APP751（HEK 293）基因转染的人胚肾细胞用于常规Aβ还原测定。将细胞接种在96孔板中，并使其在补充有10％热灭活的胎牛血清的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中粘附过夜。将细胞在37℃下用DAPT（0,0.4,2,10,50和250nM）预处理2小时，吸出培养基并施加新的化合物溶液。在另外2小时的处理期后，取出条件培养基并通过对总Aβ特异的夹心ELISA（266-3D6）进行分析。相对于用0.1％DMSO处理的对照细胞测量Aβ产生的减少，并表示为抑制百分比。使用XLfit软件将来自至少六个剂量的一式两份的数据拟合至四参数逻辑模型以确定效力。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3124 mL	11.5618 mL	23.1235 mL
5 mM	0.4625 mL	2.3124 mL	4.6247 mL
10 mM	0.2312 mL	1.1562 mL	2.3124 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
安全声明 (欧洲)	24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	2924299090

1. 物质的识别

产品名：	DAPT
CAS号：	208255-80-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	DAPT
别名：	GSI-IX
分子式：	C23H26F2N2O4
分子量：	432.46

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

105184-38-1

327052-53-9

~85%

208255-80-5

文献：Pietrancosta, Nicolas; Quelever, Gilles; Laras, Younes; Garino, Cedrik; Burlet, Stephane; Kraus, Jean Louis Australian Journal of Chemistry, 2005 , vol. 58, # 8 p. 585 - 594