1-氨基苯并三唑 |1-Aminobenzotriazole |cas:1614-12-6|西域试剂

1-氨基苯并三唑 ,1-Aminobenzotriazole ,≥98% (TLC)

产品编号：SIGMA-A3940| CAS NO：1614-12-6| 分子式：C6H6N4| 分子量：134.1386

1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。

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产品名称

1-氨基苯并三唑

英文名称

1-Aminobenzotriazole

CAS编号

1614-12-6

产品描述

1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。

产品熔点

81-84 °C(lit.)

产品沸点

319.3±25.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

146.9±23.2 °C

精确质量

134.059250

PSA

56.73000

LogP

0.75

外观性状

黄色至米色或淡棕色结晶粉末

蒸气压

0.0±0.7 mmHg at 25°C

折射率

1.774

溶解性

slightly soluble

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (745.49 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 50 mg/mL (372.74 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	7.4549 mL	37.2745 mL	74.5490 mL
5 mM	1.4910 mL	7.4549 mL	14.9098 mL
10 mM	0.7455 mL	3.7274 mL	7.4549 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 25 mg/mL (186.37 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (15.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (15.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (15.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (15.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (15.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (15.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

P450

体外研究

单独的1-氨基苯并三唑（ABT）显着增加两种不同肝细胞中CYP2B6的表达水平（分别为7.3倍和10.8倍）。在与1-氨基苯并三唑共同处理后，CITCO或利福平诱导CYP2B6表达增强：CITCO为12.6-和4.0倍，利福平为3.9-2.5倍。 1-氨基苯并三唑对CITCO的增强作用大于对利福平的增效作用。单独使用1-氨基苯并三唑可增加两种不同肝细胞中CYP3A4的表达水平（2.0倍和3.8倍）。与1-氨基苯并三唑共同处理后，与单独使用CITCO处理的细胞相比，CITCO对CYP3A4表达水平的作用增强了3.8倍和6.0倍。与没有1-氨基苯并三唑的对照相比，1-氨基苯并三唑（ABT）（1mM）显示出对N-乙酰基过甲酰胺形成的显着（~95％）抑制。

体内研究

口服1-氨基苯并三唑（ABT）（100 mg / kg，2 h给药前）可降低大鼠静脉注射普鲁卡因胺（45％）的清除率，同时尿液中N-乙酰基去甲酰胺与普鲁卡因酰胺的比例降低（0.74对0.21）和等离子体（曲线下面积比为0.59对0.11）。普鲁卡因胺的尿液回收率从18％增加到30％，而尿液中N-乙酰基过甲酰胺的回收率从1％氨基苯并三唑降低了13.3％到6.5％。在半固体热量测试餐前2小时给予100mg / kg口服1-氨基苯并三唑（ABT）的大鼠预处理显着延迟胃排空。 1-氨基苯并三唑也使胃重增加2倍。

细胞实验

在该研究中使用新鲜分离的人肝细胞。简而言之，将肝细胞置于含有0.1μM地塞米松，10μg/ mL庆大霉素，15mM HEPES，2mM L-谷氨酰胺和1％ITS的无血清Williams'E培养基中。将细胞在37℃下在含有5％CO 2的气氛中温育10小时。恢复后，用含有CITCO（100nM），利福平（10μM）或载体（乙醇）的培养基处理肝细胞，使用或不使用1-氨基苯并三唑（ABT）（1mM）72小时。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	7.4549 mL	37.2745 mL	74.549 mL
5 mM	1.491 mL	7.4549 mL	14.9098 mL
10 mM	0.7455 mL	3.7274 mL	7.4549 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

常温常压下稳定，避免氧化物重金属接触

储存条件

保持容器密封，储存在阴凉，干燥的地方

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S36-S37/39
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	1-Aminobenzotriazole (ABT)
CAS号：	1614-12-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	1-Aminobenzotriazole (ABT)
别名：	ABT; 3-Aminobenzotriazole; 1-Benzotriazolylamine; NSC 114498; NSC 656987
分子式：	C6H6N4
分子量：	134.14

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。