3-((3-氯-4-羟基苯基)氨基)-4-(2-硝基苯基)-1H-吡咯-2,5-二酮 |3-[(3-chloro-4-hydroxyphenyl)amino]-4-(2-nitrophenyl)-1H-pyrrole-2,5-dione |cas:264218-23-7|西域试剂

3-((3-氯-4-羟基苯基)氨基)-4-(2-硝基苯基)-1H-吡咯-2,5-二酮 ,3-[(3-chloro-4-hydroxyphenyl)amino]-4-(2-nitrophenyl)-1H-pyrrole-2,5-dione ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-S3567| CAS NO：264218-23-7| 分子式：C16H10ClN3O5| 分子量：359.7207

SB 415286 是一种有效的 GSK-3α 抑制剂，IC50 值为 77.5 nM，Ki 值为 30.75 nM；SB 415286 对人 GSK-3α 和 GSK-3β 的抑制效果相同。

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产品名称

3-((3-氯-4-羟基苯基)氨基)-4-(2-硝基苯基)-1H-吡咯-2,5-二酮

英文名称

3-[(3-chloro-4-hydroxyphenyl)amino]-4-(2-nitrophenyl)-1H-pyrrole-2,5-dione

CAS编号

264218-23-7

产品描述

SB 415286 是一种有效的 GSK-3α 抑制剂，IC50 值为 77.5 nM，Ki 值为 30.75 nM；SB 415286 对人 GSK-3α 和 GSK-3β 的抑制效果相同。

产品沸点

595.8±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.6±0.1 g/cm3

产品闪点

314.1±30.1 °C

精确质量

359.030884

PSA

124.25000

LogP

2.06

外观性状

yellow to orange

蒸气压

0.0±1.7 mmHg at 25°C

折射率

1.746

溶解性

DMSO: 16 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (277.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7799 mL	13.8997 mL	27.7994 mL
5 mM	0.5560 mL	2.7799 mL	5.5599 mL
10 mM	0.2780 mL	1.3900 mL	2.7799 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

hGSK-3α:77.5 nM (IC50)

hGSK-3β:77.5 nM (IC50)

体外研究

SB 415286（SB-415286）抑制人GSK-3α，IC50为77.5nM，Ki为30.75nM。 SB-415286刺激Chang人肝细胞系中的糖原合成，EC50为2.9μM。 SB-415286刺激Chang人肝细胞中的糖原合成酶活性。 SB-415286诱导HEK293细胞中β-连环蛋白-LEF / TCF调节的报告基因的转录。 SB 415286（SB-415286,5-44μM）减弱由1mM H 2 O 2介导的B65细胞损失。 SB-415286（5-44μM）引起DCF荧光强度的显着剂量依赖性降低，并且减弱由1mM H 2 O 2介导的B65 ROS产生。 SB-415286（5-44μM）也可减弱由1 mM H2O2介导的CGN中的ROS产生。 SB-415286（50μM）诱导免疫沉淀的GSK3活性显着抑制97％。

细胞实验

在体外培养24小时后使用B65细胞。在体外7-8天后使用CGN。将锂和SB-415286分别溶解在培养基和DMSO中，并在加入H 2 O 2（50μM至1mM）之前1小时以精确浓度加入神经元制剂中。为了评估细胞活力的丧失，我们使用MTT [3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑]方法。将MTT以250μM的终浓度添加至细胞中并孵育1小时，允许MTT减少以产生深蓝色甲product产物。然后除去培养基，将细胞溶解在二甲基亚砜中。使用酶标仪通过595nm处的吸光度变化测量Formazan产量。可行性结果表示为百分比。从未处理的细胞测量的吸光度为100％。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7799 mL	13.8997 mL	27.7994 mL
5 mM	0.556 mL	2.7799 mL	5.5599 mL
10 mM	0.278 mL	1.39 mL	2.7799 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

−20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3

1. 物质的识别

产品名：	SB415286
CAS号：	264218-23-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SB415286
分子式：	C16H10ClN3O5
分子量：	359.72

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Coghlan MP, et al. Selective small molecule inhibitors of glycogen synthase kinase-3 modulate glycogen metabolism and gene transcription. Chem Biol. 2000 Oct;7(10):793-803.

[2]. Pizarro JG, et al. Neuroprotective effects of SB-415286 on hydrogen peroxide-induced cell death in B65 rat neuroblastoma cells and neurons. Int J Dev Neurosci. 2008 May-Jun;26(3-4):269-76.

[3]. MacAulay K, et al. Use of lithium and SB-415286 to explore the role of glycogen synthase kinase-3 in the regulation of glucose transport and glycogen synthase. Eur J Biochem. 2003 Sep;270(18):3829-38.