3,5,7,8-四氢-2-甲基-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮 |2-methyl-1,5,7,8-tetrahydro-4H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one |cas:284028-90-6|西域试剂

3,5,7,8-四氢-2-甲基-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮 ,2-methyl-1,5,7,8-tetrahydro-4H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML0397| CAS NO：284028-90-6| 分子式：C8H10N2OS| 分子量：182.2428

DR2313是聚ADP核糖聚合酶（PARP）的有效、选择性、竞争性和脑渗透抑制剂，PARP-1和PARP-2的IC50分别为0.20μM和0.24μM。DR2313在体内外对缺血性损伤具有神经保护作用。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
SIGMA-SML0397		￥925.00	杭州北京（现货）

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产品名称

3,5,7,8-四氢-2-甲基-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮

英文名称

2-methyl-1,5,7,8-tetrahydro-4H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one

CAS编号

284028-90-6

产品描述

产品沸点

349.3±52.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

165.0±30.7 °C

精确质量

182.051376

PSA

71.05000

LogP

0.66

蒸气压

0.0±0.8 mmHg at 25°C

折射率

1.714

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : ≥ 100 mg/mL (548.73 mM)

DMSO : 12.5 mg/mL (68.59 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	5.4873 mL	27.4363 mL	54.8727 mL
5 mM	1.0975 mL	5.4873 mL	10.9745 mL
10 mM	0.5487 mL	2.7436 mL	5.4873 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

PARP-1:0.20 μM (IC50)

PARP-2:0.24 μM (IC50)

体外研究

DR2313（0.016-16.4μM；30分钟）抑制大鼠脑核提取物中的聚（ADP-核糖基）反应，Ki为0.23μM。DR2313对大鼠脑核提取物中聚ADP核糖基化的抑制作用（IC50=0.20μM）强于3AB（35.4μM）、PND（0.56μM）、DIQ（2.96μM）和DPQ（0.96μM）。DR2313（1-100μM；10分钟）以浓度依赖性方式显示对单（ADP-核糖基）化的弱抑制（IC50=59μM）。DR2313（0.1-30μM；预处理30min）减少过氧化氢（500μM；4小时）或谷氨酸盐（1毫米；30分钟）诱导多聚（ADP核糖）的过度形成和细胞死亡。

体内研究

DR2313（3-10 mg/kg静脉推注或输注6 h）可显著减少大鼠永久性和短暂性局灶性缺血模型的皮质梗死体积。动物模型：雄性Wistar大鼠（220-300 g），具有永久性MCA闭塞（pMCAos）和暂时性MCA闭塞（tMCAos）剂量：3,10 mg/kg给药：在缺血开始前5 min开始静脉推注和静脉输注6 h结果：在pMCAo和tMCAo模型中以剂量依赖性方式减少梗死体积。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	5.4873 mL	27.4363 mL	54.8727 mL
5 mM	1.0975 mL	5.4873 mL	10.9745 mL
10 mM	0.5487 mL	2.7436 mL	5.4873 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	DR2313
CAS号：	284028-90-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	DR2313
分子式：	C8H10N2OS
分子量：	182.24

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Nakajima H, et, al. A newly synthesized poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor, DR2313 [2-methyl-3,5,7,8-tetrahydrothiopyrano[4,3-d]-pyrimidine-4-one]: pharmacological profiles, neuroprotective effects, and therapeutic time window in cerebral ischemia in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Feb;312(2):472-81.

[2]. Xu Z, et, al. Endonuclease G does not play an obligatory role in poly(ADP-ribose) polymerase-dependent cell death after transient focal cerebral ischemia. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2010 Jul;299(1):R215-21.