3-(4-吗啉吡啶并[3',2':4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶-2-基)苯酚 |3-(4-morpholin-4-ylpyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenol |cas:371935-74-9|西域试剂

3-(4-吗啉吡啶并[3',2':4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶-2-基)苯酚 ,3-(4-morpholin-4-ylpyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenol ,≥97% (HPLC)

产品编号：SIGMA-528100| CAS NO：371935-74-9| 分子式：C19H16N4O3| 分子量：348.3553

PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK，IC50 为 2 nM。

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SIGMA-528100		￥7474.00	杭州北京（现货）
SIGMA-528100		￥2002.00	杭州北京（现货）

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产品名称

3-(4-吗啉吡啶并[3',2':4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶-2-基)苯酚

英文名称

3-(4-morpholin-4-ylpyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenol

CAS编号

371935-74-9

产品描述

产品沸点

520.25ºC at 760 mmHg

产品密度

1.409 g/cm3

PSA

84.51000

LogP

3.84720

折射率

1.712

溶解性

DMSO 12 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 10 mg/mL (28.71 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8706 mL	14.3530 mL	28.7059 mL
5 mM	0.5741 mL	2.8706 mL	5.7412 mL
10 mM	0.2871 mL	1.4353 mL	2.8706 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.05 mg/mL (3.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.05 mg/mL (3.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.05 mg/mL (3.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.05 mg/mL (3.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

p110α:8 nM (IC50)

p110β:88 nM (IC50)

p110δ:48 nM (IC50)

p110γ:150 nM (IC50)

PI3KC2β:26 nM (IC50)

PI3KC2α:1 μM (IC50)

hsVPS34:2.3 μM (IC50)

mTORC1:20 nM (IC50)

mTORC2:83 nM (IC50)

DNA-PK:2 nM (IC50)

ATR:850 nM (IC50)

ATM:920 nM (IC50)

PI4KIIIβ:50 μM (IC50)

体外研究

实验参考

体外实验*
细胞系	U87MG cells
方法	For assessment of cell death, U87MG cells were treated with PI-103 or LY294002 for 24 hr. Cell death was quantified by colorimetric determination of LDH activity using a cytotoxicity detection kit (Roche). Percentage of cell death (mean of three 12-well plates per experimental point) was calculated [(experimental value − low control)/(high control − low control) × 100], where the low-control cells were DMSO treated and high-control cells were Triton treated (1% Triton X-100, 30 min, 37°C).
浓度	0~100 µM
处理时间	24 hr

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内研究

体内实验*
动物模型	U87MG:EGFR cells bearing Balbc nu/nu mice
配制	50% DMSO
剂量	5 mg/kg from the 12th to 29th day
给药处理	oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

细胞实验

对于增殖测定，MOLM14，OCI-AmL3和MV4-11细胞在105个细胞/ mL下培养48小时，一式三份，在10％FCS中，不含或含有0.1或1μMPI-103，然后用6小时脉冲培养6小时。 1μCi（37kBq）[4H] - 胸苷。在三氯乙酸沉淀后测定其活性。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8706 mL	14.353 mL	28.7059 mL
5 mM	0.5741 mL	2.8706 mL	5.7412 mL
10 mM	0.2871 mL	1.4353 mL	2.8706 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	PI-103
CAS号：	371935-74-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PI-103
别名：	PI103
分子式：	C19H16N4O3
分子量：	348.36

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。