4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺 |4-[2-Methyl-1-isopropyl-1H-imidazol-5-yl]-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2-pyrimidinamine |cas:602306-29-6|西域试剂

4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺 ,4-[2-Methyl-1-isopropyl-1H-imidazol-5-yl]-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2-pyrimidinamine ,≥97% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML1855| CAS NO：602306-29-6| 分子式：C18H21N5O2S| 分子量：371.4566

AZD-5438 是一种有效的 CDK1/2/9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM/6 nM/20 nM；同时抑制 GSK3β，对 CDK5/6 的作用较弱。

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产品名称

4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺

英文名称

4-[2-Methyl-1-isopropyl-1H-imidazol-5-yl]-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2-pyrimidinamine

CAS编号

602306-29-6

产品描述

AZD-5438 是一种有效的 CDK1/2/9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM/6 nM/20 nM；同时抑制 GSK3β，对 CDK5/6 的作用较弱。

产品沸点

655.2±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

350.1±34.3 °C

精确质量

371.141602

PSA

98.15000

LogP

2.13

蒸气压

0.0±2.0 mmHg at 25°C

折射率

1.648

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (269.21 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6921 mL	13.4604 mL	26.9208 mL
5 mM	0.5384 mL	2.6921 mL	5.3842 mL
10 mM	0.2692 mL	1.3460 mL	2.6921 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

cdk2-cyclin E:6 nM (IC50)

cdk2-cyclin A:45 nM (IC50)

cdk5-p25:14 nM (IC50)

cdk1-cyclin B1:16 nM (IC50)

cdk9-cyclin T:20 nM (IC50)

cdk6-cyclin D3:21 nM (IC50)

cdk4-cyclin D1:449 nM (IC50)

cdk7-cyclin H:821 nM (IC50)

体外研究

AZD5438有效抑制cyclin E-cdk2，cyclin A-cdk2，cyclin B1-cdk1，p25-cdk5，cyclin D3-cdk6和cyclin T-cdk9的激酶活性（IC50,6,45,16,21和20 nM），分别）。 AZD5438有效抑制cyclin E-cdk2，cyclin A-cdk2，cyclin B1-cdk1，p25-cdk5，cyclin D3-cdk6和cyclin T-cdk9的激酶活性（IC50,6,45,16,21和20 nM），分别）。与许多其他cdk抑制剂一样，AZD5438也在体外抑制p25-cdk5和糖原合成酶激酶3β的激酶活性（分别为IC50,14和17nM）。 AZD5438显着增强NSCLC细胞中的细胞放射敏感性。与AZD5438联合治疗和照射也可以增强肿瘤生长延迟，增强因子范围为1.2-1.7 。

体内研究

AZD5438（50mg / kg每天两次或75mg / kg，po）抑制人肿瘤异种移植物生长。在体内，AZD5438降低了活跃循环细胞的比例。 AZD5438处理的SW620异种移植物的进一步药效学分析显示，有效剂量的AZD5438（> 40％肿瘤生长抑制）在单次口服剂量后维持对生物标记物（例如磷酸化pRbSer249 / Thr252）的抑制长达16小时。

细胞实验

如前所述，针对实体瘤细胞系测试AZD5438。简而言之，将细胞与一系列浓度的AZD5438一起温育48小时。在温育结束时，用5-溴-2'-脱氧尿苷（BrdUrd）脉冲细胞并测量DNA合成量。抑制增殖的IC 50特异性地与细胞死亡无关地确定。将多发性骨髓瘤细胞系接种到补充有10％FCS和谷氨酰胺的RPMI 1640中的96孔板中，并用AZD5438给药72小时。使用AlamarBlue测量细胞生长，并参考预处理对照值计算GI 50值。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6921 mL	13.4604 mL	26.9208 mL
5 mM	0.5384 mL	2.6921 mL	5.3842 mL
10 mM	0.2692 mL	1.346 mL	2.6921 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Desiccate at RT

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	AZD5438
CAS号：	602306-29-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AZD5438
别名：	AZD 5438
分子式：	C18H21N5O2S
分子量：	371.46

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Byth KF, et al. AZD5438, a potent oral inhibitor of cyclin-dependent kinases 1, 2, and 9, leads to pharmacodynamic changes and potent antitumor effects in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1856-66. Epub 2009 Jun 9.

[2]. Raghavan P, et al. AZD5438, an Inhibitor of Cdk1, 2, and 9, Enhances the Radiosensitivity of Non-Small Cell Lung Carcinoma Cells. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 Jul 12.