(4S,7S,10S,13S)-7-(2-羧甲基)-4-(羧甲基)-13-甲酰基-10-异丙基-2,5,8,11-四氧代-3,6,9,12-四氮十五烷-15-油酸|N-Acetyl-Asp-Glu-Val-Asp-al|cas:169332-60-9|西域试剂

(4S,7S,10S,13S)-7-(2-羧甲基)-4-(羧甲基)-13-甲酰基-10-异丙基-2,5,8,11-四氧代-3,6,9,12-四氮十五烷-15-油酸,N-Acetyl-Asp-Glu-Val-Asp-al,≥95%

产品编号：SIGMA-A0835| CAS NO：169332-60-9| 分子式：C20H30N4O11| 分子量：502.47

Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂，Ki 值为 230 pM.

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产品名称

(4S,7S,10S,13S)-7-(2-羧甲基)-4-(羧甲基)-13-甲酰基-10-异丙基-2,5,8,11-四氧代-3,6,9,12-四氮十五烷-15-油酸

英文名称

N-Acetyl-Asp-Glu-Val-Asp-al

CAS编号

169332-60-9

产品描述

Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂，Ki 值为 230 pM.

产品沸点

1021.1ºC at 760mmHg

产品密度

1.374g/cm3

产品闪点

571.3ºC

精确质量

502.19100

PSA

245.37000

蒸气压

0mmHg at 25°C

折射率

1.535

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : ≥ 50 mg/mL (99.51 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9902 mL	9.9508 mL	19.9017 mL
5 mM	0.3980 mL	1.9902 mL	3.9803 mL
10 mM	0.1990 mL	0.9951 mL	1.9902 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (199.02 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Caspase 3:0.23 nM (Ki)

Caspase-8:0.92 nM (Ki)

Caspase-7:1.6 nM (Ki)

Caspase-10:12 nM (Ki)

Caspase-1:18 nM (Ki)

Caspase-6:31 nM (Ki)

Caspase-9:60 nM (Ki)

Caspase-4:132 nM (Ki)

Caspase-5:205 nM (Ki)

Caspase-2:1710 nM (Ki)

体外研究

为了确定胱天蛋白酶-3在SLNT诱导的细胞凋亡中的作用，使用半胱天冬酶-3抑制剂（Ac-DEVD-CHO）。添加Ac-DEVD-CHO可显着预防SLNT诱导的细胞凋亡（从32.91±1.21％降至15.88±1.58％，而NC和Ac-DEVD-CHO组分别为6.45±0.96％，7.77±0.79％） ]。经金丝桃素介导的PDT处理后，经zVAD-fmk（5.32％）或Ac-DEVD-CHO（7.43％）预处理的细胞凋亡率明显下降。值得注意的是，10μmol/ L Ac-DEVD-CHO部分阻断了SIN诱导的细胞凋亡的作用并减少了凋亡细胞核的数量。 SIN的这些作用被胱天蛋白酶-3抑制剂Ac-DEVD-CHO阻断。喜树碱（4μM）是一种阳性对照，可增加caspase-3活性，这也被Ac-DEVD-CHO阻断。

体内研究

与模型组比较，CI组血清BUN浓度在术后各时间点均明显降低，6小时后Cr明显降低，12小时和24小时恢复为假手术组;在所有时间点，血清TNF-α，IL-6浓度均降低，IL-10浓度显着升高。 [TNF-α（μg/ L）6小时：436.2±64.2对比653.6±8.9,12小时：233.4±85.4对比579.7±137.1,24小时：151.0±90.3对比551.0±119.8，IL-6（μg） / L）6小时：1033.2±345.8对比1 595.3±159.4,12小时：366.3±68.3对比1 330.7±249.8,24小时：241.2±208.4对比815.3±572.7，IL-10（μg/ L）6小时：33.6±10.4对比26.6±4.5,12小时：37.2±5.0对比24.5±4.3,24小时：38.3±5.5对比18.2±1.6，所有P <0.05];肾细胞凋亡率在所有时间点均显着下降：凋亡率为6小时：（13.9±3.2）％对比（18.3±1.4）％，12小时：（10.5±3.6）％对比（15.9±3.5）％，24小时：（8.4±1.8）％vs.（12.5±2.1）％。

细胞实验

将OCL与RANKL一起温育，并用含有或不含特异性半胱天冬酶-3抑制剂Ac-DEVD-CHO（10μM）的0.5mM SIN处理24小时。在处理结束时，用PBS洗涤细胞，并用10μMHoechst33258染料染色15分钟。用荧光显微镜捕获staineing细胞的图像。通过计数每个孔中具有凋亡核浓缩的细胞数来评估差异。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9902 mL	9.9508 mL	19.9017 mL
5 mM	0.398 mL	1.9902 mL	3.9803 mL
10 mM	0.199 mL	0.9951 mL	1.9902 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3

1. 物质的识别

产品名：	Ac-DEVD-CHO
CAS号：	169332-60-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ac-DEVD-CHO
别名：	N-Acetyl-Asp-Glu-Val-Asp-al
分子式：	C20H30N4O11
分子量：	502.47

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Garcia-Calvo M, et al.nhibition of human caspases by peptide-based and macromolecular inhibitors. J Biol Chem. 1998 Dec 4;273(49):32608-13.

[2]. Jinglin Wang, et al. A polysaccharide from Lentinus edodes inhibits human colon cancer cell proliferation and suppresses tumor growth in athymic nude mice. Oncotarget. 2017 Jan 3; 8(1): 610-623.

[3]. Junping Zhang, et al. Hypericin-mediated photodynamic therapy induces apoptosis of myoloma SP2/0 cells depended on caspase activity in vitro. Cancer Cell Int. 2015; 15: 58

[4]. Long-gang He, et al. Sinomenine induces apoptosis in RAW 264.7 cell-derived osteoclasts in vitro via caspase-3 activation. Acta Pharmacol Sin. 2014 Feb; 35(2): 203-210.

[5]. Liu LX, et al. The effect of caspase-3 inhibitor on the concentrations of serum inflammatory cytokines in sepsis related acute kidney injury induced by peritoneal cavity infection in mice. Zhongguo Wei Zhong Bing Ji Jiu Yi Xue. 2010 Dec;22(12):736-9.