(2S)-2-(2-benzoylanilino)-3-[4-[2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy]phenyl]propanoic acid |GW1929 |cas:196808-24-9|西域试剂

(2S)-2-(2-benzoylanilino)-3-[4-[2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy]phenyl]propanoic acid ,GW1929 ,>98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-G5668| CAS NO：196808-24-9| 分子式：C30H29N3O4| 分子量：495.57

GW1929 是一种有效的 PPAR-γ 激活剂，对人 PPAR-γ，PPAR-α 和 PPAR-δ 的 pKi 值分别为 8.84，< 5.5 和 < 6.5，对人和鼠 PPAR-γ 的 pEC50 值分别为 8.56 和 8.27。

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产品名称

(2S)-2-(2-benzoylanilino)-3-[4-[2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy]phenyl]propanoic acid

英文名称

GW1929

CAS编号

196808-24-9

产品描述

GW1929 是一种有效的 PPAR-γ 激活剂，对人 PPAR-γ，PPAR-α 和 PPAR-δ 的 pKi 值分别为 8.84，< 5.5 和 < 6.5，对人和鼠 PPAR-γ 的 pEC50 值分别为 8.56 和 8.27。

产品沸点

749.2±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

406.9±32.9 °C

精确质量

495.215820

PSA

91.76000

LogP

5.73

蒸气压

0.0±2.6 mmHg at 25°C

折射率

1.657

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 35 mg/mL (70.63 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0179 mL	10.0894 mL	20.1788 mL
5 mM	0.4036 mL	2.0179 mL	4.0358 mL
10 mM	0.2018 mL	1.0089 mL	2.0179 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PPAR-γ:8.56 (pEC50, Human PPAR-γ)

体外研究

GW1929是一种有效的PPAR-γ激活剂，人PPAR-γ，PPAR-α和PPAR-δ的pKis为8.84，<5.5和<6.5，人PPAR-γ和鼠PPAR-的pEC50为8.56和8.27。 γ，分别为。 GW1929（10μM）在新皮层细胞培养中抑制TBBPA诱导的caspase-3增加和TBBPA刺激的LDH释放。

体内研究

GW1929（0.5,1,5mg / kg，po）在治疗14天后高度降低Zucker糖尿病性脂肪（ZDF）大鼠中的非禁食血浆葡萄糖水平，并且具有抗脂解作用。 GW1929（1,5 mg / kg，po）增加ZDF大鼠中葡萄糖刺激的β细胞胰岛素分泌。

细胞实验

对于实验，将细胞以2×10 5个细胞/ cm 2的密度接种在96孔板中，并在TBBPA存在下培养，浓度范围为1nM至100μMTBBPA。将TBBPA溶解在DMSO中，导致最终载体浓度为0.1％（v / v）。对照（无载体）和DMSO处理的孔包括在实验设计中以确定DMSO的效果。为了研究PPAR-γ是否参与TBBPA的神经毒性作用，将细胞与10μMTBBPA和10μMGW1929或GW9662共同处理。培养6或24小时后，收集100μL培养基用于LDH分析，收集细胞并在-70℃冷冻以进行胱天蛋白酶-3活性测量。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0179 mL	10.0894 mL	20.1788 mL
5 mM	0.4036 mL	2.0179 mL	4.0358 mL
10 mM	0.2018 mL	1.0089 mL	2.0179 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	GW1929
CAS号：	196808-24-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	GW1929
分子式：
分子量：	495.57

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Brown KK, et al. A novel N-aryl tyrosine activator of peroxisome proliferator-activated receptor-gamma reverses the diabetic phenotype of the Zucker diabetic fatty rat. Diabetes. 1999 Jul;48(7):1415-24.

[2]. Wojtowicz AK, et al. PPAR-γ agonist GW1929 but not antagonist GW9662 reduces TBBPA-induced neurotoxicity in primary neocortical cells. Neurotox Res. 2014 Apr;25(3):311-22.