巨大戟醇甲基丁烯酸酯 |Ingenol 3-Angelate |cas:75567-37-2|西域试剂

巨大戟醇甲基丁烯酸酯 ,Ingenol 3-Angelate ,≥95% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML1318| CAS NO：75567-37-2| 分子式：C25H34O6| 分子量：430.5300

Ingenol Mebutate 是 Euphorbia peplus 中的活性成分，为 PKC 的调节剂，对 PKC-α，PKC-β，PKC-γ，PKC-δ 和 PKC-ε 的 Ki 值分别为 0.3，0.105，0.162，0.376 和 0.171 nM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
SIGMA-SML1318		￥1638.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Ingenol 3-Angelate

CAS编号

75567-37-2

产品描述

Ingenol Mebutate 是 Euphorbia peplus 中的活性成分，为 PKC 的调节剂，对 PKC-α，PKC-β，PKC-γ，PKC-δ 和 PKC-ε 的 Ki 值分别为 0.3，0.105，0.162，0.376 和 0.171 nM。

产品沸点

576.9±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

191.4±23.6 °C

精确质量

430.235535

PSA

104.06000

LogP

5.18

外观性状

white to beige

蒸气压

0.0±3.6 mmHg at 25°C

折射率

1.594

溶解性

DMSO: soluble15mg/mL, clear | Soluble in 100% ethanol, DMSO, dichloromethane, and methanol. Insoluble in water.

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (232.27 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3227 mL	11.6136 mL	23.2272 mL
5 mM	0.4645 mL	2.3227 mL	4.6454 mL
10 mM	0.2323 mL	1.1614 mL	2.3227 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PKC-β:0.105 nM (Ki)

PKC-γ:0.162 nM (Ki)

PKC-ε:0.171 nM (Ki)

PKC-α:0.3 nM (Ki)

PKC-δ:0.376 nM (Ki)

体外研究

Ingenol Mebutate（Ingenol 3-angelate）是Euphorbia peplus中的一种活性成分，作为有效的PKC活化剂，PKC-α，PKC-β，PKC-γ的Kis为0.3,0.105,0.162,0.376和0.171 nM， PKC-δ和PKC-ε分别。 Ingenol Mebutate的EC50为13±2.4 nM（PKC-α），4.37±0.4 nM（PKC-βI），10.5±2.2 nM（PKC-βII），38.6±2.9 nM（PKC-δ），1.08±0.01 nM（ PKC-ε），WEHI-231细胞中0.9±0.13nM（PKC-μ），198±12.5nM（PKC-α），69.1±8.2nM（PKC-βI），4.6±0.4nM（PKC-ε）和HOP-92细胞中1 nM（PKC-μ），635±245 nM（PKC-α），146±35 nM（PKC-βI），4.7±0.7 nM（PKC-δ），1.1±0.5 nM（PKC- ε）和Colo-205细胞中的30nM（PKC-μ）。 Ingenol Mebutate对WEHI-231细胞，HOP-92和Colo-205细胞敏感，IC50分别为1.41±0.255 nM，3.24±2.01 nM和11.9±1.307 nM 。 Ingenol Mebutate（PEP005; 20 nM）作用是PKC-δ依赖性的，在原发性AML骨髓原细胞中诱导细胞凋亡，但在正常成髓细胞中不诱导。 Ingenol Mebutate（PEP005）激活PKCδ并抑制PKCα。 Colo205-R细胞（IC50：>10μM）对Ingenol Mebutate的抗性比亲本Colo205-S细胞高300倍。

细胞实验

用EGx标记的小鼠PKC-δ瞬时转染KG1a细胞，使用Amaxa核转染装置将其克隆到pEGFP-N1质粒中。转染后24小时，用转基因菊苣（Ingenol Mebutate）（0.2μM-20μM）处理细胞。评估EGFP阳性细胞中的细胞活力，并在3天后通过MTT测定在总细胞培养物中确认活力丧失。简而言之，转染后24小时，将2×10 4个细胞接种在96孔板中的5个孔中，并暴露于0,0.2,2和20μM巨大戟醇甲羟丁酸酯。在72小时时，加入20μL5mg/ mL的MTT底物，并将板在37℃温育。 3小时后，除去150μL培养基并用200μL二甲基亚砜（DMSO）代替。在平板读数器上读取光密度（OD）为550nm的吸光度，并校正从空白培养基对照获得的吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3227 mL	11.6136 mL	23.2272 mL
5 mM	0.4645 mL	2.3227 mL	4.6454 mL
10 mM	0.2323 mL	1.1614 mL	2.3227 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

?20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Ingenol Mebutate
CAS号：	75567-37-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ingenol Mebutate
别名：	Ingenol 3-angelate; PEP005
分子式：	C25H34O6
分子量：	430.53

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。