2-[(3-氨基吡啶-2-基)亚甲基]氨基硫脲 |Triapine |cas:143621-35-6|西域试剂

2-[(3-氨基吡啶-2-基)亚甲基]氨基硫脲 ,Triapine ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML0568| CAS NO：143621-35-6| 分子式：C7H9N5S| 分子量：195.24

Triapine 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase，RR)的M2 亚基抑制剂，是有效的放射致敏剂。

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产品名称

2-[(3-氨基吡啶-2-基)亚甲基]氨基硫脲

英文名称

Triapine

CAS编号

143621-35-6

产品描述

Triapine 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase，RR)的M2 亚基抑制剂，是有效的放射致敏剂。

产品沸点

436.0±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

217.5±31.5 °C

精确质量

195.057861

PSA

125.95000

LogP

0.98

外观性状

white to light brown

蒸气压

0.0±1.0 mmHg at 25°C

折射率

1.720

溶解性

DMSO: soluble10Meq/mL, clear

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 47 mg/mL (240.73 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	5.1219 mL	25.6095 mL	51.2190 mL
5 mM	1.0244 mL	5.1219 mL	10.2438 mL
10 mM	0.5122 mL	2.5610 mL	5.1219 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ribonucleotide reductase (RR)

体外研究

Triapine是α-杂环羧醛缩氨基硫脲（HCT）的有效衍生物，可抑制M2亚基的hRRM2和p53R2同种型。 Triapine被认为通过其预先形成的铁螯合物抑制核糖核苷酸还原酶，而不是直接通过从活性位点除去铁。在含有较少拓扑异构酶IIα的细胞中，将产生较少的DNA链断裂，因此拓扑异构酶II毒物在K / VP.5细胞系中的抑制作用较小。对于K562和K / VP.5细胞，Dp44mT生长抑制的IC50分别为48±9nM和60±12nM。对于K562和K / VP.5细胞，Triapine生长抑制的IC50分别为476±39nM和661±69nM 。 PKIH和DpT Fe螯合剂对一系列肿瘤细胞系显示出高抗增殖活性。 Dp44mT显示出最大的抗肿瘤效力，IC50范围为0.005至0.4μM。 Dp44mT超过28种细胞类型的平均IC50为0.03±0.01μM，显着低于Triapine（平均IC50：1.41±0.37μM）。

体内研究

与对照小鼠（0.6±0.03％; n = 27）相比，当以总体重的百分比（1.02±0.06％; n = 25）表示时，柚皮碱导致脾脏重量显着增加（1.7倍）。在长期组中，与对照小鼠（0.5±0.01％; n = 6）相比，在Dp44mT（0.4mg / kg每天）（0.8±0.06％; n = 4）后观察到心脏重量显着增加。对于Dp44mT-和Triapine（12mg / kg /天）处理的动物，注意到肝脏中Ndrg1，TfR1和VEGF1的表达显着降低。表达下降可能与Dp44mT-和Triapine处理的小鼠肝脏Fe增加有关。

细胞实验

MTT测定用于确定CHO细胞的细胞生长抑制。人白血病K562细胞和K / VP.5细胞（26倍依托泊苷抗性K562衍生的亚系，拓扑异构酶IIαmRNA和蛋白水平降低）在“MEM（Minimal Essential Medium Alpha，Invitrogen）中作为悬浮培养物维持。含有10％胎牛血清（FCS）。对于生长抑制试验，将K562和K / VP.5细胞以1.5×105细胞/ mL的浓度接种，并与不同浓度的Dp44mT，Triapine或载体一起孵育5天。（DMSO）48小时，然后在模型ZBF Coulter计数器上计数细胞。每个细胞系的IC50生长抑制浓度由非线性最小二乘拟合计算为2-参数逻辑方程。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	5.1219 mL	25.6095 mL	51.219 mL
5 mM	1.0244 mL	5.1219 mL	10.2438 mL
10 mM	0.5122 mL	2.561 mL	5.1219 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301-H315-H319-H335
警示性声明	P261-P301 + P310-P305 + P351 + P338
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	22-36/37/38
安全声明 (欧洲)	26
危险品运输编码	UN 2811 6.1 / PGIII
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	3-AP
CAS号：	143621-35-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	3-AP
别名：	3-AP; PAN-811; OCX191; NSC663249
分子式：	C7H9N5S
分子量：	195.24

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。