塞马西尼 |SU5416 |cas:204005-46-9|西域试剂

塞马西尼 ,SU5416 ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-S8442| CAS NO：204005-46-9| 分子式：C15H14N2O| 分子量：238.28

Semaxinib (SU5416) 是有效，选择性的血管内皮生长因子受体 (Flk-1/KDR) 抑制剂，IC50 为1.23 μM。

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SIGMA-S8442		￥6445.00	杭州北京（现货）
SIGMA-S8442		￥1864.00	杭州北京（现货）

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产品名称

塞马西尼

英文名称

SU5416

CAS编号

204005-46-9

产品描述

Semaxinib (SU5416) 是有效，选择性的血管内皮生长因子受体 (Flk-1/KDR) 抑制剂，IC50 为1.23 μM。

产品沸点

481.4±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

244.9±28.7 °C

精确质量

238.110611

PSA

44.89000

LogP

2.87

外观性状

黄色至橙色

蒸气压

0.0±1.2 mmHg at 25°C

折射率

1.684

溶解性数据

In Vitro:

DMF : 50 mg/mL (209.84 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 20 mg/mL (83.93 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.1967 mL	20.9837 mL	41.9674 mL
5 mM	0.8393 mL	4.1967 mL	8.3935 mL
10 mM	0.4197 mL	2.0984 mL	4.1967 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM); Suspended solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.25 mg/mL (9.44 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.25 mg/mL (9.44 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Flk-1:1.23 μM (IC50)

体外研究

Semaxinib（SU5416）以剂量依赖性方式抑制VEGF驱动的有丝分裂发生，IC50为0.04±0.02μM（n = 3）。相比之下，Semaxinib（SU5416）阻断了HUVEC的FGF依赖性有丝分裂，IC50为50μM（n = 10）。 Semaxinib（SU5416）对Flk-1的选择性活性得到以下事实的支持：使用过表达EGF或胰岛素受体的NIH 3T3细胞测试Semaxinib（SU5416）表明完全缺乏活性（IC50>100μM）。通过配体刺激后的免疫印迹证实了这一观察结果。当在过表达人PDGF受体β的NIH 3T3细胞中测试SU5416时，观察到IC50为20.26±5.2μM（n = 7），其对PDGF依赖性自磷酸化的效力低约20倍。

体内研究

每日施用Semaxinib（SU5416）（ip，3mg / kg /天）抑制结肠中C6肿瘤的局部生长。对于在结肠中生长的肿瘤，与在后躯区域中生长的肿瘤相比，观察到相当水平的生长抑制（第16天为62％; P = 0.001）（第18天为54％; P = 0.001）。这些结果表明，Semaxinib（SU5416）可以在皮下植入部位以外的部位抑制肿瘤生长，其中预先存在的脉管系统可能不同。用Semaxinib（SU5416）（25mg / kg）每日治疗导致肿瘤生长速率显着降低，肿瘤块在植入后第22天达到对照动物中肿瘤质量的8％。在Semaxinib治疗组中，新形成的胶质瘤微血管系统覆盖的组织区域明显减少，显示肿瘤生长受到抑制，表明初始肿瘤血管形成减少。

细胞实验

3T3Her2和488G2M2是经过工程改造以过表达Her2并表达人PDGF-BB和人PDGF受体β的NIH3T3成纤维细胞系。两种细胞系在补充有2％CS和2mM L-谷氨酰胺的DMEM中培养。将C6，Calu 6，A375，A431和SF767T在其各自的生长培养基中以2×103细胞/100μL/孔接种在96孔平底板中。将Semaxinib（SU5416）在含有DMSO（<0.5％）的培养基中连续稀释，并在培养开始后1天加入到肿瘤细胞培养物中。 96小时后使用磺酰罗丹明B法测量细胞生长。使用四参数分析通过曲线拟合计算IC50。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.1967 mL	20.9837 mL	41.9674 mL
5 mM	0.8393 mL	4.1967 mL	8.3935 mL
10 mM	0.4197 mL	2.0984 mL	4.1967 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	SU5416 (Semaxinib)
CAS号：	204005-46-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SU5416 (Semaxinib)
别名：	Semaxanib; CAS# 194413-58-6
分子式：	C15H14N2O
分子量：	238.28

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。