水合加替沙星 |1-Cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1，4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid sesquihydrate |cas:180200-66-2|西域试剂

水合加替沙星 ,1-Cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1，4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid sesquihydrate

产品编号：SIGMA-1288408| CAS NO：180200-66-2| 分子式：C38H50F2N6O11| 分子量：804.83

Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155; BMS-206584; PD135432) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate 在动物模型中，可用于治疗细菌性结膜炎。

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产品名称

水合加替沙星

英文名称

1-Cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1，4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid sesquihydrate

CAS编号

180200-66-2

产品描述

产品沸点

607.8ºC at 760 mmHg

产品密度

1.386 g/cm3

产品闪点

321.4ºC

精确质量

804.350586

PSA

195.29000

LogP

4.55550

蒸气压

6.43E-23mmHg at 25°C

靶点

Topoisomerase II:36.7 μM (IC50)

体外研究

倍半水加替沙星对金黄色葡萄球菌MS5935拓扑异构酶IV、大肠杆菌NIHJ-JC-2 DNA回旋酶和HeLa细胞拓扑异构酶II的IC50值分别为13.8μg/ml、0.109μg/ml和265μg/ml。倍半水加替沙星对金黄色葡萄球菌MS5935拓扑异构酶IV、大肠杆菌NIHJ-JC-2 DNA回旋酶和HeLa细胞拓扑异构酶II的MIC值分别为0.05μg/ml、0.0063μg/ml和122μg/ml。倍半水加替沙星对野生型菌株（MS5935、MS5952、MR5867和MR6009）的MIC值分别为0.05~0.10μg/ml、0.20μg/ml、1.56~3.13μg/ml、1.56~6.25μg/ml和50~200μg/ml的一级、二级、三级和四级突变株具有抗菌活性。倍半水加替沙星对第二步和第三步突变体（MS5952、MR5867和MR6009）表现出最强的活性，但对MS5935菌株的第二步突变体除外。倍半水加替沙星对norA转化子NY12有较强的抑制作用（MIC，0.39μg/ml）。倍半水加替沙星（20-100μM；72小时）在第1天显著降低胰岛素含量至60%，在第3天继续分别降低20μM和100μM倍半水加替沙星至50.1%和44.7%。

体内研究

倍半水加替沙星（皮下注射；100 mg/kg；每天3次；30天）显著减少巴西诺卡氏菌感染小鼠足垫的损伤数量。动物模型：雌性BALB/c小鼠右后足垫布氏诺卡氏菌剂量：100mg/kg给药：皮下注射；每日3次；30d结果：减少小鼠皮损的产生。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4849 mL	12.4245 mL	24.849 mL
5 mM	0.497 mL	2.4849 mL	4.9698 mL
10 mM	0.2485 mL	1.2425 mL	2.4849 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302 + H312 + H332
警示性声明	P261-P280-P301 + P312 + P330
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	20/21/22
安全声明 (欧洲)	36/37
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Gatifloxacin sesquihydrate
CAS号：	180200-66-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Gatifloxacin sesquihydrate
别名：	AM-1155 sesquihydrate; BMS-206584 sesquihydrate; PD135432 sesquihydrate
分子式：	C19H22FN3O4.3/2H2O
分子量：	402.43

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Takei M, et al. Inhibitory activities of Gatifloxacin mesylate (AM-1155), a newly developed fluoroquinolone, against bacterial and mammalian type II topoisomerases.Antimicrob Agents Chemother. 1998 Oct;42(10):2678-81.

[2]. Fukuda H, et al. Antibacterial activity of Gatifloxacin mesylate (AM-1155, CG5501, BMS-206584), a newly developed fluoroquinolone, against sequentially acquired quinolone-resistant mutants and the norA transformant of Staphylococcus aureus. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Aug;42(8):1917-22.

[3]. Yamada C, et al. Gatifloxacin mesylate acutely stimulates insulin secretion and chronically suppresses insulin biosynthesis. Eur J Pharmacol. 2006 Dec 28;553(1-3):67-72. Epub 2006 Sep 28.

[4]. Daw-Garza A, et al. In vivo therapeutic effect of Gatifloxacin mesylate on BALB/c mice infected with Nocardia brasiliensis.Antimicrob Agents Chemother. 2008 Apr;52(4):1549-50.